越南金莲木中新型二氢黄酮醇Ochnaflavonol A及其衍生物的α-葡萄糖苷酶与一氧化氮抑制活性研究

研究人员从越南金莲木（Ochna integerrima）中分离出新型二氢黄酮醇Ochnaflavonol A（1）及5种已知化合物（2–6），首次报道1、2、5、6在Ochna属中的存在。通过NMR、HR-ESI-MS等技术解析结构，发现3和6对α-glucosidase抑制活性显著（IC50分别为88.28±1.38和31.6±3.07 μg/ml），1和6可抑制NO生成（IC50为185.76±8.21和152.62±7.5 μg/ml），为抗糖尿病药物开发提供新线索。

　　

在糖尿病和炎症性疾病治疗领域，天然产物的生物活性成分挖掘始终是研究热点。α-葡萄糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖）是临床常用的降糖药物，但存在胃肠道副作用；而一氧化氮（NO）作为炎症介质，其过度产生与多种慢性病相关。越南金莲木（Ochna integerrima）在传统医学中用途广泛，但其化学成分与药理机制尚未充分探索。

为揭示该植物的药用潜力，国内研究人员对其茎枝二氯甲烷提取物进行系统研究，分离得到1个新二氢黄酮醇Ochnaflavonol A（1）和5个已知化合物（2–6），其中1、2、5、6为Ochna属首次发现。通过核磁共振（NMR）、高分辨电喷雾质谱（HR-ESI-MS）和电子圆二色谱（ECD）解析1的结构，并采用光谱比对确认2–6的构型。活性评价显示，化合物3和6对α-glucosidase抑制效果突出（IC₅₀分别为88.28±1.38和31.6±3.07 μg/ml），而1和6能显著抑制脂多糖诱导的巨噬细胞NO生成（IC₅₀为185.76±8.21和152.62±7.5 μg/ml）。该成果发表于《Natural Product Research》，为抗糖尿病和抗炎药物研发提供了新候选分子。

关键技术方法
研究采用植物化学分离技术（柱层析、制备薄层色谱）从越南金莲木茎枝中提取化合物；通过NMR（¹H、¹³C、2D）、HR-ESI-MS和ECD解析新化合物绝对构型；以对硝基苯酚法测定α-glucosidase抑制率，Griess法检测RAW 264.7细胞NO生成。

研究结果

1. 化合物分离与结构鉴定：从二氯甲烷部位分离出1个新二氢黄酮醇（1）和5个已知化合物（2–6），其中1的C-2绝对构型通过ECD确定。
2. α-Glucosidase抑制活性：化合物3（槲皮素衍生物）和6（山奈酚苷）活性显著，后者效力接近阳性对照阿卡波糖。
3. NO生成抑制：1和6通过下调诱导型一氧化氮合酶（iNOS）表达抑制炎症因子释放。

结论与意义
该研究首次揭示越南金莲木中二氢黄酮醇类成分的双重生物活性，特别是化合物6同时靶向α-glucosidase和NO通路，展现“多靶点”治疗潜力。其结构特征（如糖苷键、羟基取代模式）为构效关系研究提供方向，后续可通过结构修饰优化活性。这一发现不仅拓展了Ochna属植物的药用价值，也为开发兼具降糖和抗炎功能的天然药物奠定基础。