Crepis napifera中新型桉叶烷型倍半萜的发现及其抗炎活性研究

研究人员针对天然产物抗炎活性筛选的需求，对Crepis napifera进行化学成分研究，分离鉴定出2个新型桉叶烷型倍萜Huanyangshen A/B（1-2），通过ECD光谱确定绝对构型，并发现化合物1能显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成（IC50 24.97 μM），活性优于阳性对照米诺环素，为抗炎药物开发提供新候选。

　　

研究背景
炎症反应是多种疾病的共同病理基础，而传统抗炎药物常伴随严重副作用。天然植物因其结构多样性和低毒性成为新型抗炎剂的重要来源。菊科还阳参属植物Crepis napifera（Franch.）Babc.在民间药用中具有潜在抗炎功效，但此前缺乏系统的化学成分与活性研究。该物种特有的次生代谢产物可能蕴含独特药理活性分子，解析其化学组成并评估生物活性，对发现新型抗炎先导化合物具有重要意义。

研究方法
研究人员采用硅胶柱层析和半制备HPLC（高效液相色谱）从C. napifera中分离化合物，通过NMR（核磁共振）、MS（质谱）和ECD（电子圆二色谱）鉴定结构，并建立LPS（脂多糖）诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型，检测化合物对NO（一氧化氮）生成的抑制率及IC₅₀值。

研究结果

1. 化学成分鉴定
   分离得到4个桉叶烷型和愈创木烷型倍萜，包括新化合物Huanyangshen A（1）和B（2）。通过对比实验与理论计算ECD谱，确定1为4R,5S,7R,10S构型，2为1S,4R,5S,10R构型。

2. 抗炎活性评估
   化合物1对LPS诱导的NO产生抑制率高达78.3%，IC₅₀（24.97 μM）优于阳性药米诺环素（31.54 μM）。结构-活性分析表明，1的α,β-不饱和酮结构可能是其活性关键。

结论与意义
该研究首次揭示C. napifera中新型倍萜的化学多样性，其中Huanyangshen A展现出显著抗炎潜力，其活性机制可能与调控NF-κB（核因子κB）通路相关。研究成果发表于《Natural Product Research》，为开发植物源抗炎药物提供了分子基础，同时为菊科植物药用价值的深度挖掘树立范例。