综述：EGCG作为治疗剂：纳米载体策略的最新进展与挑战的系统性回顾

（编辑推荐）本篇综述系统探讨了表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）的临床转化困境，重点解析纳米载体（如聚合物纳米粒、胶束、脂质体等）如何通过提升稳定性（包封率51%-97%）、控制粒径（<300 nm）及靶向递送，显著增强其抗氧化、抗炎、抗癌（anticancer）等药理活性，为突破生物利用度瓶颈提供创新解决方案。

　　

EGCG的 therapeutic potential 与临床困境

表没食子儿茶素没食子酸酯（Epigallocatechin-3-gallate, EGCG）作为绿茶中含量最丰富的儿茶素单体，凭借其多靶点调控特性，在抗氧化（清除ROS）、抗炎（抑制NF-κB通路）及诱导肿瘤细胞凋亡（如调控Bcl-2/Bax比值）等领域展现出独特优势。然而，其临床应用长期受限于口服生物利用度<0.1%（因肠道降解和首过效应）、pH敏感性（中性环境中半衰期<30分钟）等固有缺陷。

纳米载体策略的破局之道

通过纳米技术重构EGCG递送系统，可突破其理化性质限制：

1. 粒径与包封调控：聚合物纳米粒（如PLGA）通过乳化-溶剂挥发法将EGCG粒径控制在120-280 nm，包封率达85%±3.2%；
2. 稳定性增强：脂质体（DSPE-PEG₂₀₀₀修饰）使EGCG在模拟胃液中的保留率提升至未包封组的4.7倍；
3. 靶向增效：叶酸受体靶向的金纳米颗粒使EGCG在肿瘤组织的蓄积量提高9.8倍（对比游离药物）。

药理活性强化证据

• 抗氧化：负载EGCG的二氧化硅纳米粒使H₂O₂诱导的细胞存活率从42%提升至89%；
• 抗癌：pH响应型胶束在肿瘤微环境（pH 6.5）中释放率高达91%，对MCF-7细胞的IC₅₀降低至游离药物的1/5；
• 抗菌：壳聚糖纳米乳使EGCG对MRSA的抑菌圈直径扩大2.3倍。

临床转化挑战

尽管体外与动物实验数据亮眼，但纳米载体的长期毒性（如金属离子蓄积）、规模化生产成本（Good Manufacturing Practice, GMP标准下合格率仅65%-78%）及体内代谢追踪技术（如放射性标记的定量限需达ng/mL级）仍是产业化的关键壁垒。未来研究需聚焦于智能响应型载体（如ROS/pH双敏感）与器官芯片评价体系的联用，以加速临床转化进程。