绿色合成金纳米颗粒(Do/AuNPs)催化碳硫偶联反应及其麻醉、抗炎与镇痛功能研究

【字体: 时间:2025年07月01日 来源:Journal of Organometallic Chemistry 2.1

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  本研究通过传统中药铁皮石斛(Dendrobium officinale)花提取物绿色合成金纳米颗粒(Do/AuNPs),解决了传统催化剂毒性高、回收难的问题,并首次系统评估其催化C-S偶联反应(以S8为硫源)及生物医学功能。结果表明,Do/AuNPs可高效催化多底物反应(收率>90%),循环使用7次后活性仍保持稳定;动物实验证实其显著增强局部麻醉效果(蛙/豚鼠模型),并呈现剂量依赖性镇痛(减少醋酸致扭体反应)和抗炎作用(抑制角叉菜胶致小鼠足肿胀)。该研究为开发兼具催化与多靶点治疗功能的纳米药物提供了新思路。

  

在现代医学中,麻醉剂和镇痛药物的开发始终面临两大难题:一是传统药物难以突破血脑屏障(Blood-Brain Barrier, BBB)的限制,导致全身麻醉效率低下;二是化学合成催化剂普遍存在毒性高、环境不友好等问题。与此同时,纳米技术的兴起为这些领域带来了曙光——通过将药物负载于纳米载体,不仅能提升BBB穿透效率,还能实现精准递送和缓释。然而,兼具高效催化功能与多重生物活性的纳米材料仍属罕见。

针对这一挑战,研究人员以传统中药铁皮石斛(Dendrobium officinale, Do)花提取物为还原剂和稳定剂,开发了一种绿色合成的金纳米颗粒(Do/AuNPs)。这种材料不仅可作为高效纳米催化剂促进碳硫(C-S)偶联反应,还能显著增强麻醉、镇痛和抗炎效果。相关成果发表在《Journal of Organometallic Chemistry》上,为多功能纳米药物的设计提供了创新范式。

关键技术方法
研究团队采用紫外-可见光谱(UV-Vis)、场发射扫描电镜(FE-SEM)、透射电镜(TEM)、X射线衍射(XRD)等技术表征Do/AuNPs的形貌与结构;通过电感耦合等离子体发射光谱(ICP-OES)定量金元素含量;以分子硫(S8)为硫源评估催化性能;采用蛙坐骨神经阻滞实验(局部麻醉)、醋酸致扭体实验(镇痛)和角叉菜胶致足肿胀实验(抗炎)验证生物活性。

研究结果

1. 化学表征
UV-Vis光谱在530 nm处显示典型金纳米颗粒表面等离子共振峰;TEM显示粒径20-30 nm的球形颗粒;XRD证实面心立方晶格结构;ICP-OES测得金负载量为98.7%。

2. 催化性能
Do/AuNPs在C-S偶联反应中对多种芳基卤化物底物均表现出>90%收率,且以S8替代传统硫醇更环保。催化剂循环使用7次后活性仅下降5%。

3. 生物活性

  • 局部麻醉:蛙模型神经阻滞时间延长3倍,豚鼠皮肤麻醉效果优于利多卡因。
  • 镇痛:小鼠实验中,50 mg/kg剂量使醋酸致扭体次数减少78%(剂量依赖性)。
  • 抗炎:同剂量下,角叉菜胶致足肿胀体积减少62%(6小时时点)。

结论与意义
该研究首次将铁皮石斛的生物活性与金纳米颗粒的催化特性相结合,开发出具有三重功能的Do/AuNPs:

  1. 绿色催化:突破传统C-S偶联对有毒硫试剂的依赖,为药物中间体合成提供可持续方案;
  2. 多效治疗:通过纳米载体增效作用,同步实现麻醉、镇痛和抗炎,且无明显毒性;
  3. 中医药现代化:为中药活性成分开发纳米递送系统提供范例。

未来,Do/AuNPs有望成为手术辅助、慢性疼痛管理的候选药物,其“一材多用”策略也为多功能纳米材料设计开辟了新路径。

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