异型南五味子果实中新型螺环苯并呋喃二苯并环辛二烯木脂素xuetonlignans L-P的发现及其肝保护与抗炎活性研究

为解决天然产物中活性成分开发不足的问题，研究人员从异型南五味子（Kadsura heteroclita）果实中分离鉴定出5种新型螺环苯并呋喃二苯并环辛二烯木脂素xuetonlignans L-P（1-5）及3种已知类似物（6-8）。通过HR-ESI-MS、NMR、CD光谱和单晶X射线衍射解析结构，并发现化合物4和8对H2O2诱导的HepG2细胞损伤具有显著肝保护作用，化合物6在20 μM浓度下可抑制LPS诱导的RAW264.7细胞NO产生。该研究为天然药物开发提供了新候选分子。

　　

天然产物一直是药物开发的重要来源，其中木脂素类化合物因其结构多样性和显著生物活性备受关注。然而，螺环苯并呋喃二苯并环辛二烯木脂素（spirobenzofuranoid dibenzocyclooctadiene lignans）的结构复杂性和药理机制仍有待深入探索。异型南五味子（Kadsura heteroclita）作为传统药用植物，其果实中活性成分的系统研究尚不充分。针对这一科学问题，中国科学院昆明植物研究所的研究人员开展了系统性研究，成功分离鉴定出5种新型木脂素xuetonlignans L-P（1-5）及3种已知化合物（6-8），并揭示了其肝保护与抗炎活性，相关成果发表于《Fitoterapia》。

研究采用高分辨电喷雾质谱（HR-ESI-MS）、核磁共振（NMR）、圆二色谱（CD）和单晶X射线衍射等技术解析化合物结构；通过H₂O₂诱导的HepG2细胞损伤模型评价肝保护活性，以LPS刺激RAW264.7巨噬细胞检测一氧化氮（NO）抑制能力。

结构解析与鉴定
通过光谱分析与晶体学数据，明确化合物1-5为新型螺环骨架木脂素，其中化合物1和2的绝对构型通过CD谱确定。

肝保护活性评价
化合物4和8对H₂O₂诱导的HepG2细胞毒性具有显著保护作用（P<0.01），效果优于阳性对照药联苯双酯（bicyclol）。

抗炎机制研究
化合物6在20 μM浓度下可抑制LPS诱导的RAW264.7细胞NO产生达47.3%，提示其通过调控炎症因子通路发挥作用。

该研究首次报道了异型南五味子中xuetonlignans L-P的结构与功能，为开发肝损伤保护和抗炎药物提供了先导化合物。特别是化合物4和8的显著肝保护活性，以及化合物6的NO通路抑制作用，为天然木脂素的临床应用奠定了理论基础。研究同时展示了多技术联用在复杂天然产物鉴定中的优势，对植物化学研究具有方法论参考价值。