综述：果胶基药物递送系统：增强位点特异性治疗效果和生物利用度

（编辑推荐）本综述系统阐述了果胶（pectin）作为天然生物相容性聚合物在靶向递送系统中的应用优势，重点解析其通过纳米载体（1-100 nm）克服口服/透皮给药（GI微环境、低渗透率等）瓶颈的机制，为糖尿病、癌症等疾病的位点特异性治疗提供新策略。

　　

Abstract

靶向递送治疗剂至特定解剖部位对优化药物疗效至关重要。果胶作为天然多糖，凭借其生物降解性、粘膜粘附性和结肠微生物酶响应特性，成为构建纳米递送系统的理想材料。研究表明，果胶基载体能有效保护药物免受胃酸破坏，并通过尺寸效应（_{1-100 nm}）增强跨膜渗透，显著提升难溶性药物的口服生物利用度（BA）。

Introduction

传统给药途径面临多重屏障：口服药物的首过效应、透皮给药的角质层阻隔等。果胶的独特结构——由同型半乳糖醛酸（HG）、鼠李糖半乳糖醛酸（RG-I/II）组成，可通过Ca²⁺交联形成pH敏感凝胶，实现结肠特异性释放。其与生物分子的结构相似性更可降低免疫原性。

Source, structure, and properties of pectin

柑橘类水果（橙、柠檬等）和苹果是果胶主要来源。其凝胶行为受pH、二价离子浓度调控：低甲氧基（LM）果胶在Ca²⁺存在下形成"蛋盒"结构，而高甲氧基（HM）果胶需酸性环境凝胶化。这种动态特性为设计刺激响应型制剂提供了基础。

Delivery Systems for Pectin

• 糖尿病治疗：果胶-胰岛素纳米复合物通过延缓胃排空和增强肠道粘附，使降血糖效果延长至12小时
• 抗癌应用：载阿霉素的果胶/壳聚糖核壳纳米粒（粒径~80 nm）展现肿瘤微环境（TME）响应性释放
• 伤口敷料：果胶-银纳米粒子复合膜通过持续释放Ag⁺实现抗菌/促上皮化双功能

Limitations and challenges

果胶批次间分子量差异可能影响制剂重现性；其亲水性导致载药量受限（通常<15%）。最新研究通过疏水改性（如棕榈酰化）提升载药效率，但需平衡改性后的降解速率。

Conclusion

果胶基递送系统在实现时空控释方面展现出独特优势，未来需通过理性设计（如模块化修饰）进一步满足临床转化要求。其与3D打印技术的结合可能开创个性化给药新范式。

（注：全文严格基于原文事实，未添加非文献支持内容；专业术语均按原文格式标注；去除了文献引用标识）