白藜芦醇调控厄洛替尼药代动力学:快速HPLC-荧光检测法的建立与验证

【字体: 时间:2025年07月03日 来源:Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 3.1

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  为解决天然抗癌剂白藜芦醇与酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的相互作用机制问题,研究人员开发了4分钟超高效HPLC-FLD法,发现单次/多次给予白藜芦醇可使厄洛替尼的AUC0∞提升2-3倍、清除率(Cl/F)降低50%,为临床联合用药安全监测提供新工具。

  

这项研究揭示了膳食补充剂白藜芦醇(resveratrol)对肺癌靶向药厄洛替尼(erlotinib)药代动力学参数的显著影响。通过建立仅需4分钟分析时间的高效液相色谱-荧光检测(HPLC-FLD)新方法,团队在SD大鼠模型中发现:单次100 mg/kg白藜芦醇即可使厄洛替尼的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0)翻倍,多次给药后更增至3倍;同时该多酚化合物使药物清除率(Cl/F)系统性下降50%。这些发现警示临床:作为窄治疗窗药物,厄洛替尼与白藜芦醇联用可能导致严重药物相互作用。研究同步验证的HPLC-FLD方法凭借快速、经济、可靠等优势,为个体化用药监测提供了实用工具。

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