Pretomanid通过抑制OAT3显著升高利伐沙班血药浓度的首例临床报道

【字体: 时间:2025年07月03日 来源:European Journal of Clinical Pharmacology 2.4

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  本研究报道了抗结核新药Pretomanid(OAT3抑制剂)与口服抗凝药利伐沙班(rivaroxaban)的首次临床药动学相互作用案例。61岁耐多药结核病(MDR-TB)患者联用两药后,利伐沙班谷浓度飙升2倍以上,通过剂量减半实现浓度回调。该发现揭示了Pretomanid通过抑制有机阴离子转运体3(OAT3)干扰肾脏清除的机制,为MDR-TB治疗中OAT3底物药物(如甲氨蝶呤)的剂量调整提供重要警示。

  

这个有趣的临床案例揭示了抗结核战场上的"隐形交锋":当硝基咪唑类抗生素pretomanid(OAT3抑制剂)遇上口服抗凝明星利伐沙班(rivaroxaban),竟在患者体内上演了一场惊心动魄的血药浓度过山车。

61岁的耐多药结核病(MDR-TB)勇士在标准治疗中新增pretomanid后,监测显示其利伐沙班谷浓度像坐了火箭般飙升至原有水平的2倍多。医疗团队当机立断将抗凝药剂量拦腰斩半,这才让失控的浓度曲线重新回到安全轨道。

幕后黑手是谁?机制研究表明,pretomanid这个伪装成抗生素的"交通管制员",通过阻断肾脏有机阴离子转运体3(OAT3)的运输通道,硬生生截留了本该通过尿液排出的利伐沙班。更令人警惕的是,这种相互作用可能波及所有搭乘OAT3"班车"的药物,特别是治疗窗狭窄的"危险分子"如甲氨蝶呤。

随着全球MDR-TB疫情升温,pretomanid这张新晋"药界通缉令"提醒我们:在组合拳对抗超级细菌时,必须警惕这些藏在药瓶里的"暗流涌动"。该案例为临床合理用药敲响警钟,也呼唤更多关于抗结核药物相互作用的前瞻性研究。

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