岩败酱地上部分环烯醚萜类成分的发现及其对一氧化氮生成的抑制活性研究

【字体: 时间:2025年07月03日 来源:Phytochemistry 3.2

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  本研究针对炎症相关疾病治疗需求,从岩败酱(Patrinia rupestris)地上部分分离鉴定出43种化合物(含9个新结构),其中环烯醚萜类成分patrirupesins A-I(1-9)通过ECD确定绝对构型。关键化合物5、8、17等显示出显著抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞NO生成活性(IC50 4.63-27.38 μM),为开发新型抗炎药物提供了候选分子。

  

在传统中医药宝库中,岩败酱(Patrinia rupestris)长期被用于治疗肠炎、痢疾等炎症性疾病,但其药效物质基础尚未完全阐明。随着现代医学发展,一氧化氮(NO)被确认为炎症反应的关键信号分子,过度产生的NO与多种慢性炎症疾病密切相关。然而,现有抗炎药物普遍存在副作用大、靶向性差等问题,这使得从天然产物中寻找高效低毒的NO抑制剂成为研究热点。

中国研究人员对岩败酱地上部分进行了系统研究。通过95%乙醇提取和乙酸乙酯分部萃取,结合多种色谱技术分离获得43个化合物。运用高分辨质谱(HRESIMS)、核磁共振(1D/2D NMR)和电子圆二色谱(ECD)等技术,鉴定出5个新型环烯醚萜(1-5)和4个新型双环烯醚萜(6-9)。其中化合物5(patrirupesin E)和8(patrirupesin H)展现出显著的NO抑制活性,IC50值分别为9.32±3.83 μM和4.63±1.23 μM,优于阳性对照品地塞米松。

结果与讨论
研究团队从岩败酱地上部分成功分离出43个化合物,包括9个新发现的环烯醚萜类物质。通过ECD计算与实验数据比对,确定了patrirupesins A-E(1-5)和I(9)的绝对构型。活性筛选发现,除环烯醚萜外,单萜19(IC50 17.23±5.19 μM)和倍半萜24(IC50 8.30±6.17 μM)也表现出良好的NO抑制效果,揭示了该植物多类型成分协同抗炎的潜在机制。

结论
该研究首次系统阐明了岩败酱地上部分的化学成分谱,发现的9个新环烯醚萜类化合物丰富了天然产物结构库。特别是化合物8对NO生成的强效抑制作用(IC50 4.63 μM),为开发靶向炎症通路的新型植物药提供了先导化合物。研究结果发表于《Phytochemistry》,不仅验证了传统药用植物的科学价值,也为现代抗炎药物研发提供了重要参考。

技术方法
研究采用95%乙醇提取植物材料,经石油醚、乙酸乙酯和正丁醇分级萃取。运用硅胶柱色谱、半制备HPLC等技术分离化合物。通过HRESIMS确定分子量,600 MHz NMR解析结构,ECD计算确定绝对构型。采用LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞模型,Griess法检测NO水平评价抗炎活性。

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