基于纳米结构脂质载体与芦荟凝胶协同递送的β-乙酰基-11-酮-乳香酸新型透皮系统在痛风治疗中的突破性研究

【字体: 时间:2025年07月05日 来源:Journal of Pharmaceutical Innovation 2.7

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  来自印度的研究人员针对乳香酸(3-acetyl-11-keto-βββ-Boswellic acid)口服递送难题,开发了负载于纳米结构脂质载体(NLCs)的透皮凝胶系统。通过Box-Behnken设计优化配方,获得粒径110.1nm、包封率80.3%的F5批次,12小时体外释放达85.96%。该1.5%芦荟凝胶展现优异铺展性(7.67g·cm/s)和83.01%透皮率,动物实验证实其显著缓解尿酸钠(MSU)诱导的痛风症状且无皮肤刺激性。

  

这项突破性研究将具有抗炎活性的3-乙酰基-11-酮-β3-乳香酸(AKBA)封装于纳米结构脂质载体(NLCs),并创新性地融入芦荟凝胶基质。科研团队采用微乳化法制备NLCs,通过三因素三水平的Box-Behnken实验设计,精准调控硬脂酸、油酸和吐温80的配比。

优化后的F5批次展现出令人振奋的性能:110.1纳米直径的球形颗粒像微型特洛伊木马,携带80.3%的药物穿越皮肤屏障,其-32.1毫伏的zeta电位确保体系稳定性。透射电镜图像揭示这些纳米战士整齐列队的壮观景象。

当这些智能载体邂逅1.5%芦荟凝胶,诞生了pH6.24的理想外用制剂——781厘泊的粘度使其如丝绸般顺滑,7.67克·厘米/秒的铺展性堪比顶级护肤品。弗朗茨扩散池实验显示,83.01%的药物在12小时内突破角质层防线,而体内实验更令人振奋:接受治疗的Wistar大鼠不仅关节肿胀显著消退,其灵活度评分提升2.3倍,且皮肤耐受性媲美空白对照组。

这项研究为痛风治疗开辟了新纪元,纳米载体与天然凝胶的联姻既规避了口服给药的首过效应,又实现了持续释放的"智能轰炸"效果。加速稳定性试验显示,该制剂在40°C/75%RH条件下三个月仍保持90%以上活性,为临床转化奠定坚实基础。

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