静态混合技术制备醋酸曲安奈德-PLGA微球：优化工艺与缓释特性研究

为解决喷雾干燥法制备微球的可重复性和放大生产难题，研究人员采用新型静态混合技术，以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体成功制备了醋酸曲安奈德(TAA)缓释微球。通过系统优化PLGA浓度、PVA浓度等参数，获得粒径30-70μm、载药量27.09%、包封率98.67%的球形微球，体外释放28天仅释放20%药物。XRD证实药物部分晶型转化，DSC/FT-IR显示药物与载体相互作用，为长效制剂开发提供新思路。

　　

这项突破性研究展示了一种创新的静态混合技术，用于制备载有醋酸曲安奈德(Triamcinolone Acetonide Acetate, TAA)的可生物降解微球。以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid), PLGA)作为药物载体，研究团队精细优化了关键参数：PLGA浓度1%、油(二氯甲烷)/水(PVA溶液)相比1:3、水(PVA溶液)/固化相比1:2。

获得的TAA微球(TAA-MSs)展现出完美的球形形貌，扫描电镜(SEM)显示其粒径分布在30-70μm范围。令人振奋的是，该制剂实现了27.09%的高载药量(DL)和98.67%的超高包封率(EE)。通过水浴振荡法在37°C、pH 7.4条件下的体外释放实验表明，微球具有显著缓释特性——28天内仅释放20%药物，远优于原料药的快速释放行为。

X射线衍射(XRD)分析揭示微球中TAA的晶型发生部分非晶化转变。差示扫描量热法(DSC)和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)则证实药物与PLGA载体间存在分子相互作用，这可能是实现高效包封的关键机制。该研究为克服传统喷雾干燥工艺的产业化瓶颈提供了新方案，所开发的PLGA微球系统在长效眼部或关节疾病治疗领域展现出巨大应用潜力。