异烟肼纳米胶囊的制备、体外表征及抗结核活性研究

为解决结核病(TB)全球高死亡率问题，研究人员通过机械分散法制备异烟肼(INH)纳米胶囊，并评估其对分枝杆菌(M. smegmatis和M. bovis)的抑制活性。结果显示，INH纳米胶囊的MIC值(0.03 μg/mL)显著低于商业对照品，包封效率达95%以上，其高效渗透性得益于Labrasol?增强剂的应用，为抗结核药物递送提供了新策略。

　　

结核病(TB)作为全球致死率最高的传染病之一，其一线治疗药物异烟肼(Isoniazid, INH)的纳米化研究取得突破性进展。科研团队采用本地大豆提取卵磷脂(Lecithin)，通过机械分散法构建INH-壳聚糖(Chitosan)/三聚磷酸钠(STPP)纳米颗粒，并引入Labrasol^?(0.2%)作为渗透增强剂。

制备过程中，壳聚糖在乙酸溶液中溶胀后与STPP交联，经10,000 rpm高速均质形成纳米颗粒，最终通过Neusilin^?(0.5%)吸附获得粉末制剂。傅里叶红外光谱(FTIR)和差示扫描量热法(DSC)证实药物稳定性良好，扫描电镜(SEM)显示纳米颗粒形态规整，粒径分析显示zeta电位适宜。

关键数据表明：提取卵磷脂得率达31.0±0.31%~35.0±0.32%，药物含量(IEL/IRL)为96.4±0.29%/93.5±0.94%，包封效率(EE)高达95.40±0.37%~95.70±0.10%。最引人注目的是，INH纳米胶囊对^?M. smegmatis和^?M. bovis的最小抑菌浓度(MIC)仅0.03 μg/mL，较商业制剂降低40%~70%(p<0.05)。

该研究揭示，纳米胶囊通过Labrasol^?破坏分枝杆菌细胞壁的蜡质层，显著提升药物渗透性。这种"纳米导弹"式递送系统为攻克结核菌耐药难题提供了新思路，其工艺可扩展性更赋予工业化生产潜力。