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青蒿素纳米脂质体靶向拓扑异构酶IIα:基于Tinospora cordifolia的绿色抗乳腺癌制剂开发与机制研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年07月07日 来源:Medical Oncology 2.8
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来自印度的研究人员针对乳腺癌治疗难题,开发了Tinospora cordifolia纳米脂质体制剂。通过绿色提取技术获得35种活性成分,经GC-MS和分子对接筛选出强效拓扑异构酶IIα抑制剂glucobrassicin(对接得分-10.2655)。该制剂在MCF-7和MDA-MB-231细胞中展现剂量依赖性 cytotoxicity,通过调控Bcl-2/cytochrome-C/caspase-3通路诱导ROS介导的凋亡,为天然药物纳米化治疗提供新策略。
这项突破性研究将传统药用植物心叶青牛胆(Tinospora cordifolia)与现代纳米技术巧妙结合。科研团队采用环保的绿色提取工艺,从植物中捕获35种生物活性成分,通过气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)完成全面"化学指纹"测绘。
令人振奋的是,计算机辅助分子对接实验揭示:天然化合物glucobrassicin能像"分子钥匙"般精准嵌入拓扑异构酶IIα(TopIIα)的活性口袋,-10.2655的对接评分预示其强效抑制作用。研究人员匠心独运地构建了纳米脂质体递送系统,场发射扫描电镜(FESEM)显示这些直径约153 nm的"生物导弹"呈完美球形,具备优异的肿瘤靶向潜力。
在MCF-7和MDA-MB-231两种乳腺癌细胞战场上,该制剂展现出三重杀伤机制:MTT实验证实其剂量依赖性"饿死"癌细胞;划痕实验捕捉到它阻断肿瘤转移的精彩瞬间;而免疫细胞化学染色则拍下凋亡标志物变化的"分子照片"——促凋亡因子细胞色素C(cytochrome-C)和半胱天冬酶-3(caspase-3)上调,抗凋亡卫士Bcl-2则节节败退。更妙的是,活性氧(ROS)检测揭示了其"氧化风暴"杀伤策略,为天然药物抗癌开辟新途径。
这项研究犹如搭建起"绿色化学-计算生物学-纳米技术"的跨学科彩虹桥,为乳腺癌治疗武器库添加了源自古老智慧的现代利器。
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