基于香芹酚的纳米乳负载富马酸二甲酯经鼻脑递送治疗多发性硬化症的研究

为解决富马酸二甲酯(DMF)口服治疗多发性硬化症(MS)时胃肠道不良反应严重的问题，研究人员开发了一种以香芹酚(CV)为载体的油包水型纳米乳(NE)递送系统。通过中央复合设计优化获得粒径约200 nm、Zeta电位+30 mV的稳定制剂，体外实验显示其具有良好的鼻腔细胞相容性和渗透性。该研究为DMF的鼻脑靶向递送提供了新策略，有望降低副作用并增强神经保护协同效应。

　　

这项突破性研究开创性地将神经保护成分香芹酚(carvacrol, CV)与多发性硬化症一线药物富马酸二甲酯(dimethyl fumarate, DMF)结合，构建了具有"一箭双雕"功能的纳米乳递送系统。科研团队巧妙选用兼具黏附性和促渗作用的油酸壳聚糖作为表面活性剂，通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和热重分析证实CV能显著提升DMF稳定性。

采用响应面法中的中心复合设计模型，最终获得的纳米乳制剂展现出理想特性：平均粒径控制在200纳米左右，多分散指数(PDI)维持在0.3，高达+30 mV的Zeta电位确保鼻腔黏膜吸附，药物载量达到70%。更令人振奋的是，该制剂在RPMI 2650鼻腔上皮细胞模型上表现出优异的生物相容性和穿透能力。

这项研究为克服DMF胃肠道副作用提供了创新解决方案，通过"鼻腔-脑"直达的特洛伊木马式递送，不仅可能提升药物疗效，还开创了DMF与CV协同神经保护的新范式。未来研究将聚焦于验证其脑靶向效率及协同治疗机制，为多发性硬化症患者带来更安全有效的治疗选择。