黏土矿物与有机硅酸盐负载苯酮-3的缓释动力学及其在防晒配方中的增效机制研究

为解决有机防晒剂苯酮-3（BZ-3）皮肤渗透性高、光稳定性差的问题，研究人员通过黏土矿物（LAPONITE?、MMT）和脂质有机硅酸盐（OSL）负载BZ-3，系统研究其缓释动力学与防晒增效机制。结果表明，OSL-BZ-3复合物通过非费克扩散机制实现持续释放，使防晒指数（SPF）提升40%，UVA防护因子（PF-UVA）提高63%，且流变学特性显示其兼具稳定性和延展性。该研究为开发高效低风险的防晒制剂提供了新策略。

　　

在防晒化妆品领域，苯酮-3（Benzophenone-3, BZ-3）作为广谱紫外线吸收剂，长期面临光降解快、皮肤渗透引发光敏反应和内分泌干扰等争议。尽管欧盟法规限定其添加量不超过6%，但传统配方中游离BZ-3的快速释放仍难以平衡功效与安全性。黏土矿物和合成硅酸盐因其层状结构和高吸附能力，被视为潜在的载体材料，但其对有机防晒剂的控释行为及协同增效机制尚不明确。

针对这一科学问题，法国Ecole de Biologie Industrielle（EBI）联合Institut Convergence PLAsCAN的研究团队在《International Journal of Pharmaceutics》发表论文，系统评估了脂质有机硅酸盐（OS_L）、合成黏土LAPONITE?和天然蒙脱石（MMT）对BZ-3的负载性能。通过膜自由释放实验结合四种动力学模型拟合，证实OS_L通过范德华力、π-π堆积等多重相互作用实现BZ-3的稳定嵌入，其吸附量（340 mg/g）显著高于LAPONITE?（150 mg/g）和MMT（250 mg/g）。体外防晒测试显示，仅含4% BZ-3的OS_L复合物（F2）SPF值达13，较游离BZ-3配方（F1）提升40%，且临界波长（λ_c=371 nm）和UVA/UVB比值（0.57）均满足广谱防护标准。流变学分析进一步揭示，OS_L-BZ-3复合物具有剪切稀化特性，在5 s^-1剪切速率下黏度达18 Pa·s，既保证储存稳定性又易于涂抹。

主要技术方法
研究采用膜自由释放装置模拟皮肤温度（32±0.5℃），通过HPLC定量分析PBS（pH 7.4）中BZ-3的释放量；运用零级、一级、Higuchi和Korsmeyer-Peppas模型拟合释放动力学；基于ISO 24443标准，使用PMMA板与UV2000S光谱仪测定SPF和PF-UVA；采用安东帕MCR 301流变仪分析制剂黏弹性。

研究结果
3.1 体外释放研究
物理混合物在1小时内即完全释放BZ-3，而OS_L-BZ-3复合物5小时仅释放70%，呈现双相释放特征。LAPONITE?和MMT复合物分别通过离子交换和层间扩散机制实现缓释，24小时释放率分别为85%和80%。

3.2 释放动力学
Higuchi模型（R²>0.95）最适合描述三种材料的释放行为，Korsmeyer-Peppas模型指数n值（0.498-0.573）表明其遵循非费克扩散机制，即扩散与载体溶胀协同作用。

3.3 防晒效能
OS_L-BZ-3的SPF（13）和PF-UVA（6.7）显著优于游离BZ-3，且λ_c突破370 nm阈值，归因于硅酸盐层对BZ-3分子的定向排列增强了紫外线吸收效率。

3.5 流变学特性
OS_L-BZ-3复合物在100 s^-1高剪切下黏度降至4 Pa·s，滞后环面积最小，表明其具备快速结构恢复能力，可防止使用后UV滤光剂迁移。

结论与意义
该研究首次阐明OS_L通过独特的有机-无机杂化结构实现BZ-3的高效负载与可控释放，其防晒性能提升不仅源于化学性UV过滤，还包括黏土矿物形成的物理屏障作用。相较于天然黏土，合成OS_L具有成分均一、无重金属污染的优势，符合化妆品安全规范。未来研究可结合傅里叶变换红外光谱（FTIR）成像技术进一步解析BZ-3在皮肤层的渗透行为，并拓展至其他光敏药物（如四环素）的递送应用。这项工作为开发符合"安全-by-design"理念的新型防晒剂提供了理论依据和技术路径。