Galangin纳米鸡尾酒疗法协同前药激活与抗肿瘤效应：突破癌症治疗瓶颈

为解决SN38因理化性质差和治疗窗窄导致的临床应用受限问题，研究人员通过天然化合物高良姜素(GA)显著提升SN38及其前药的化疗敏感性，构建二元纳米鸡尾酒体系。该研究创新性平衡前药激活动力学与抗肿瘤响应，在乳腺癌和结肠癌原位模型中展现高效低毒特性，为临床转化提供新策略。

　　

尽管SN38具有强效抗肿瘤活性，但其不良理化特性和狭窄治疗窗口限制了临床应用。前药设计虽能改善问题，但肿瘤细胞内药物激活延迟常导致疗效不佳。研究发现，源自中药的高良姜素(Galangin, GA)能显著增强SN38及其前药的化学敏感性，即使在既往无效浓度下仍保持抗肿瘤活性。这一发现有望解决前药激活动力学与抗肿瘤响应不匹配的难题。

通过GA与SN38前药的精确共组装，研究人员成功构建了二元纳米鸡尾酒体系。该设计中，SN38前药的合理化改造大幅降低了脱靶毒性。值得注意的是，GA显著拓宽了SN38的治疗窗口，巧妙弥合了前药激活与抗肿瘤效应间的鸿沟。在乳腺癌和结肠癌原位小鼠模型中，该纳米鸡尾酒展现出强劲的抗肿瘤活性。这项研究为临床转化提供了一种高效安全的化疗增敏新方案。

（注：原文中未明确标注作者单位，根据"Chinese herbal medicine"表述推测可能为国内研究）