Sclerocarya birrea树皮中新型糖苷的分离与表征：揭示其抗菌活性与抗癌机制的新见解

针对天然产物在抗菌和抗癌药物开发中的瓶颈问题，研究人员从Sclerocarya birrea树皮提取物中分离出新型糖苷3α-sorbithoxyglucose（化合物1），并系统评价其活性。结果表明，该化合物对革兰氏阳性和阴性菌株（如Bacillus subtilis和Pseudomonas aeruginosa）展现出显著抗菌活性（MIC值低至15.625 μg/mL），但对乳腺癌（MCF7）和前列腺癌（DU145、PC3、LNCaP）细胞无抑制作用；相反，retusasterol（化合物2）意外促进癌细胞增殖。此研究为基于天然产物的新型抗菌剂设计提供了关键依据，并发表于《Natural Product Research》。

　　

论文解读文章

在当今全球健康挑战中，抗生素耐药性和癌症治疗不足已成为紧迫问题。天然产物因其化学多样性和生物活性，一直是药物发现的宝库，贡献了近半数现代药物。然而，许多传统药用植物的活性成分尚未被充分探索。Sclerocarya birrea（俗称Marula树）在非洲传统医学中广泛用于治疗疟疾、腹泻和炎症，但其树皮中的特定化合物及其作用机制研究有限。随着耐药菌株增加和抗癌药物副作用凸显，开发新型、低毒性的天然衍生药物需求日益迫切。为此，约翰内斯堡大学（University of Johannesburg）的研究人员开展了对Sclerocarya birrea内树皮的深入研究，旨在分离新化合物并评估其抗菌和抗癌潜力。

研究人员采用关键实验技术，包括植物材料采集（来自南非Limpopo地区）、溶剂提取（二氯甲烷-甲醇1:1）、柱层析分离，结合核磁共振（NMR）进行结构表征。抗菌活性通过最小抑菌浓度（MIC）测定（基于resazurin染料法）评估；抗癌活性则利用细胞培养技术（如MCF7乳腺癌细胞和DU145、PC3、LNCaP前列腺癌细胞），通过WST-1法和MTT法检测细胞毒性。

研究结果分为多个部分：
2.1. Structure elucidation of the isolated compounds
通过柱层析和NMR分析，从树皮提取物中分离出三种化合物：新型糖苷3α-sorbithoxyglucose（1）、retusasterol（2）和β-谷甾醇-3-O-D-糖苷（3）。化合物1的结构经¹H NMR（显示特征峰如δ_H 5.28）和¹³C NMR确证为α-构型糖苷，首次从该植物中报道。

2.2. Antibacterial assay
化合物1对12种细菌菌株的MIC值范围为15.625–250 μg/mL，其中对Bacillus subtilis和Escherichia coli的活性最强（MIC 15.625 μg/mL），优于部分标准抗生素（如ampicillin）。其糖基羟基增强了细胞壁穿透能力，对革兰氏阴性菌效果显著；而retusasterol无抗菌活性。

2.3. Cytotoxicity in MCF7 cells
化合物1和2在0.008–0.125 mg/m