基于Box-Behnken设计优化的比马前列素纳米斯潘弹性体原位凝胶的研发及其眼表递药性能评价

为解决青光眼治疗中药物的角膜渗透性差和眼部副作用问题，研究人员开发了比马前列素( Bimatoprost )负载的斯潘弹性体( spanlastic )原位凝胶( ISG )。通过33 Box-Behnken设计优化配方，采用透射电镜( TEM )和差示扫描量热法( DSC )表征纳米载体特性。结果显示：粒径156.1±0.82 nm的球形囊泡具有99.52±1.28%的高载药量，18%泊洛沙姆407( poloxamer 407 )构建的ISG展现610±1.09 cps粘度和89.56%的8小时角膜渗透率，符合Korsmeyer-Peppas缓释模型。该研究为青光眼治疗提供了兼具安全性和长效性的新型递药系统。

　　

这项突破性研究聚焦于开发革命性的眼用递药系统——比马前列素( Bimatoprost )纳米斯潘弹性体( spanlastic )原位凝胶( in-situ gel, ISG )。科研团队采用乙醇注入法制备载药囊泡，并运用3³ Box-Behnken实验设计进行精准优化。通过透射电子显微镜( TEM )观察到直径156.1±0.82 nm的完美球形纳米载体，差示扫描量热( DSC )和傅里叶变换红外光谱( FTIR )证实了药物与辅料的完美兼容性。

创新性地选用18%泊洛沙姆407( poloxamer 407 )构建温度敏感型ISG体系，展现出610±1.09厘泊( cps )的理想粘度和秒级凝胶转化能力。体外释放实验揭示其遵循Korsmeyer-Peppas动力学模型，实现持续药物释放。更令人振奋的是，离体( ex vivo )山羊角膜渗透实验显示8小时内药物渗透率高达89.56%，同时鸡胚绒毛尿囊膜( HET-CAM )试验证实其卓越的眼部安全性。

最终优化的SPs-ISG 18%配方不仅满足无菌和等渗要求，还在室温下表现出优异的稳定性。这项研究为青光眼治疗带来了突破性进展——既能显著提升药物角膜渗透效率，又可实现长效缓释，同时最大限度降低眼部刺激风险，堪称眼科递药系统的里程碑式创新。