综述：β-环糊精共轭纳米颗粒递送系统作为分子靶向治疗的癌症治疗进展

这篇综述系统阐述了β-环糊精（β-CD）在纳米药物递送系统（NPs）中的革新应用，重点解析了其通过疏水空腔形成包合物提升抗癌药物（如阿霉素）溶解度、稳定性和靶向性的机制，对比了传统表面活性剂的局限性，并探讨了β-CD-NPs在克服实体瘤EPR效应、减少脱靶毒性方面的临床潜力。

　　

Abstract
环糊精（CDs）凭借其疏水内腔结构，能与脂溶性药物形成包合物，显著改善难溶性药物（如抗癌剂）的溶解度和生物利用度。化学修饰后的β-CD更适用于注射给药，成为纳米递送系统（β-CD-NPs）的核心组件，在肿瘤靶向治疗中展现出优于传统纳米颗粒的载药效率和控释性能。

Introduction
实体瘤治疗的瓶颈在于药物难以穿透致密的血管内皮屏障。尽管免疫检查点抑制剂（如PD-L1抗体）和靶向药（如曲妥珠单抗）在血液肿瘤中成效显著，但对实体瘤的临床效果有限。β-CD-NPs通过EPR效应被动靶向肿瘤组织，同时其空腔结构可保护药物免遭降解，如阿霉素-β-CD复合物能将药物溶解度提升至18.5?g/mL。

Role of β-CD in solubilization
β-CD由7个D-吡喃葡萄糖单元构成，粒径1135?nm，其"外亲水-内疏水"特性显著优于易致敏的表面活性剂。与紫杉醇等药物形成的包合物，不仅提升溶解性，还能减少传统化疗的皮肤毒性。

Addressing toxicity with nanotechnology
纳米技术通过调控β-CD-NPs的粒径和表面修饰（如PEG化）降低肾毒性。研究证实，粒径<200?nm的CD-聚合物纳米粒可减少肝脏蓄积，而转铁蛋白配体修饰能增强血脑屏障穿透性。

Targeted drug delivery
β-CD-NPs的主动靶向策略包括：

1. 配体偶联（如叶酸受体靶向）
2. 磁响应纳米粒（Fe₃O₄-CD复合物）
3. pH敏感型纳米海绵（肿瘤微环境触发释药）

Future prospective
亟待解决的核心问题包括：

• 优化CD-NPs对肿瘤相关巨噬细胞（TAMs）的调控
• 开发双靶点配体（如EGFR/HER2共靶向）
• 建立更精准的临床前模型评估EPR效应

Conclusion
β-CD-NPs通过"包合-控释-靶向"三位一体机制，为克服实体瘤治疗障碍提供了新范式。未来需聚焦于智能响应型载体开发，以实现从实验室到临床的真正转化。