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新型L/T型钙通道阻滞剂依福地平在冠状动脉旁路移植术中抗痉挛作用的机制研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年07月10日 来源:Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology 3.3
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为解决冠状动脉旁路移植术(CABG)中内乳动脉(IMA)痉挛问题,研究人员探索了新型二氢吡啶类钙通道阻滞剂依福地平(efonidipine)的抗痉挛机制。实验表明,依福地平通过抑制L型(Cav1.2)和T型(Cav3.1)钙通道蛋白表达,显著缓解IMA痉挛,效果优于单一T型阻滞剂米贝地尔(mibefradil),为CABG术中血管痉挛防治提供了新策略。
冠状动脉旁路移植术(CABG)中,内乳动脉(IMA)作为首选移植血管,其痉挛问题困扰临床多年。一项创新研究揭示了第三代二氢吡啶类药物依福地平(efonidipine)的双重抗痉挛机制:通过构建浓度-舒张曲线,发现该药对氯化钾(KCl)和血栓素类似物U46619预收缩的IMA产生剂量依赖性舒张(p<0.05),-6.5 log M预处理可显著抑制血管收缩(p<0.01)。蛋白质印迹(Western blot)显示,依福地平能同步下调L型(Cav1.2)和T型(Cav3.1)钙通道蛋白表达,其效果远超单一T型阻滞剂米贝地尔(mibefradil)。这种双通道调控特性使其成为防治CABG术中血管痉挛的潜在优选药物。
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