基于UPLC-ESI/MS/MS技术的桦木酸大鼠血浆药代动力学研究新方法

为解决桦木酸(BA)因缺乏离子化片段而难以通过LC-ESI/MS/MS检测的难题，研究人员创新性地采用对甲苯磺酰异氰酸酯(PTSI)衍生化策略，开发出灵敏度达1 ng/mL的UPLC-ESI/MS/MS定量方法，成功应用于大鼠静脉给药后的药代动力学研究，为五环三萜类化合物的生物分析提供新思路。

　　

桦木酸(BA)这种源自植物的五环三萜类化合物，虽具有多重生物活性，却因在LC-ESI/MS/MS检测中无法产生特征性子离子而困扰研究者。科研团队巧妙运用对甲苯磺酰异氰酸酯(PTSI)进行化学衍生，成功赋予BA可电离、可碎裂的特性，由此建立的超高效液相色谱-电喷雾串联质谱(UPLC-ESI/MS/MS)方法，在负离子模式下实现大鼠血浆中5–1280 ng/mL浓度范围的精准定量，检测限低至1 ng/mL。该突破性方法不仅攻克了BA检测的技术瓶颈，更在静脉给药后的药代动力学研究中展现出卓越的应用价值，为天然活性成分的体内过程研究提供重要技术支撑。