基于β-环糊精修饰的纤维素纳米晶负载蜂胶的绿色合成及其抗癌抗菌双重功效研究

本研究针对蜂胶(propolis)生物利用度低、易氧化等问题，创新性地以开心果壳为原料制备β-环糊精功能化纤维素纳米晶(β-CD/CNCs)作为药物载体，通过FTIR、TEM等技术证实其成功负载蜂胶提取物。实验显示负载后的蜂胶对肝癌细胞HepG2的IC50降至8.122μg/mL，对金黄色葡萄球菌的MIC达450μg/mL，显著优于游离蜂胶，为天然药物递送系统开发提供了新思路。

　　

在天然药物开发领域，蜂胶因其广谱抗菌和抗癌特性备受关注，但其水溶性差、成分易氧化的缺陷严重制约临床应用。与此同时，每年数百万吨的开心果壳作为农业废弃物被焚烧处理，既污染环境又浪费资源。如何通过纳米技术改造这些生物质材料，构建高效药物递送系统，成为当前研究热点。

世界卫生组织拉夫桑詹医科大学职业安全与健康研究中心的研究团队在《Scientific Reports》发表创新成果，将农业废弃物转化为高性能药物载体。他们以开心果壳为原料，通过酸水解法制备纤维素纳米晶(CNCs)，再通过环氧氯丙烷交联β-环糊精(β-CD)构建具有疏水空腔的纳米载体β-CD/CNCs。该载体成功负载伊朗特有色谱组成的蜂胶提取物，形成兼具靶向递送和缓释功能的纳米药物系统。

研究采用四大关键技术：GC-MS分析蜂胶化学成分，FTIR/XRD验证β-CD修饰效果，TEM/FESEM观察纳米结构形貌，以及MTT/流式细胞术评估生物活性。针对4种病原菌和2种细胞系（肝癌HepG2和正常肝L929）的系统评价揭示了该体系的独特优势。

表征分析

XRD图谱在2θ=14.8°、22.8°等位置的特征峰证实修饰后晶体结构保持完整。FTIR在1037cm^-1处的峰宽变化表明β-CD成功接枝，形成可包合蜂胶活性成分的疏水空腔。

抗菌性能

改良Kirby-Bauer法显示，负载蜂胶对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径达21.3mm（游离蜂胶18.3mm），MIC值降低50μg/mL。这种增强源于β-CD/CNCs对蜂胶中黄酮类成分的保护作用。

抗癌机制

MTT实验证实载药系统对HepG2的IC₅₀（8.122μg/mL）较游离蜂胶降低42%，且对正常L929细胞毒性更低。流式细胞术揭示其通过激活caspase通路诱导凋亡，晚期凋亡细胞占比达53.73%。

该研究实现了"农业废弃物-纳米载体-天然药物"的全绿色转化链条，β-CD/CNCs的棒状结构延长了药物在体内的滞留时间，双亲性表面增强了对肿瘤组织的穿透性。相比传统乙醇提取物，该载药系统解决了蜂胶苦味重、稳定性差等应用瓶颈，为开发新一代植物源抗癌抗菌制剂提供了技术范本。特别值得注意的是，该系统对肝癌细胞表现出显著选择性毒性，这为开发器官靶向制剂奠定了理论基础。未来通过优化载药率和控制释放动力学，该技术有望拓展到其他难溶性天然药物的递送领域。