胃滞留型阿魏酸缓释凝胶基质：一种提升生物利用度的新型筏式给药系统

为解决阿魏酸溶解度低和胃部给药难题，研究人员通过固体分散技术(1:2 Eudragit? E PO载体)将溶解度提升至39.9 mg/mL，并开发出具有酸中和(15.97 mEq)、快速凝胶化(10 s)、持续漂浮(>8 h)和缓释特性(8 h释放80.58%)的咀嚼片。该制剂展现卓越抗氧化(DPPH IC50 6.74 μg/mL)和抗炎活性，为胃溃疡和反流治疗提供新策略。

　　

这项突破性研究开创性地将固体分散技术(solid dispersion)与胃滞留给药系统(gastroretentive drug delivery system)相结合，采用Eudragit^? E PO作为载体材料，以1:2的重量比成功将阿魏酸(ferulic acid)的溶解度提升至39.9 mg/mL。科研团队精心设计的咀嚼片配方包含海藻酸钠(sodium alginate)作为凝胶基质、碳酸钙(calcium carbonate)提供双重功能（钙离子交联和二氧化碳生成）、羟丙甲纤维素(HPMC)调控药物释放速率，以及甘露醇(mannitol)改善口感。

该制剂展现出令人惊艳的性能：10秒内快速形成凝胶层，密度低于胃液实现持续漂浮(>8小时)，凝胶强度达11.84克，酸中和能力为15.97毫当量。缓释曲线显示8小时内释放80.58%药物，符合零级释放动力学。在生物活性方面，DPPH自由基清除实验显示其IC₅₀值低至6.74 μg/mL，在巨噬细胞抗炎实验中甚至优于消炎痛(indomethacin)。

这种创新的筏式给药系统(raft-forming system)通过三重机制发挥作用：中和胃酸、形成物理屏障、控制药物释放，为胃溃疡(gastric ulcer)和胃食管反流病(GERD)的治疗提供了革命性的解决方案，同时显著提高了阿魏酸的生物利用度(bioavailability)。