卢立康唑胆汁囊泡凝胶的研发优化及其抗真菌活性研究

为解决卢立康唑(LZ)水溶性差和皮肤渗透性不足的问题，研究人员通过乙醇注射法开发了负载卢立康唑的胆汁囊泡(LZBSs)，采用23因子设计优化配方。优化后的LZBS粒径为177.3±0.00 nm，包封率达90.0±2.5%，zeta电位-54.8±3.15 mV。LZBS凝胶体外和离体释放率分别达90.53±7.89%和84.97±5.58%，且对白色念珠菌的抑制效果显著优于市售药物和纯药。该研究为真菌感染治疗提供了新策略。

　　

卢立康唑(Luliconazole, LZ)作为咪唑类抗真菌药物虽活性显著，却受限于低水溶性和皮肤渗透性差的缺陷。为突破这一瓶颈，研究团队创新性地采用乙醇注射法，以大豆卵磷脂(Soy lecithin)、胆固醇、司盘60(Span 60)和胆盐为原料，构建了载药胆汁囊泡(LZBSs)。通过2³全因子实验设计优化配方后，获得的纳米颗粒呈现完美球形（透射电镜TEM证实），粒径仅177.3±0.00纳米，如同"分子级快递车"般携带着90.0±2.5%的高效载药量，表面负电荷(-54.8±3.15 mV)则确保其稳定性。

当这些"纳米战车"装载进卡波姆凝胶(Carbopol gel)后，在24小时内持续释放90.53±7.89%（体外）和84.97±5.58%（离体）的药物。ATR-FTIR光谱证实胆汁囊泡形成过程中无药物相互作用。最令人振奋的是，这种新型凝胶对抗白色念珠菌(Candida albicans)时，其疗效碾压市售制剂和纯药——仿佛为抗真菌战场配备了精准制导的"智能弹药"。该研究不仅攻克了疏水性药物递送难题，更为皮肤真菌感染治疗开辟了纳米技术赋能的新路径。