新型呋喃衍生物PFUR 2作为抗犬弓首蛔虫候选药物的发现与评价研究

为解决苯并咪唑类药物对内脏型弓首蛔虫病疗效不佳的难题，研究人员开展(E)-N'-苄叉基呋喃-2-碳酰肼(PFUR)及其衍生物的临床前研究。化合物PFUR 2在0.25 mg/mL浓度下实现100%幼虫杀灭，小鼠实验显示感染强度降低62.4%(p<0.05)，其效果与甲苯咪唑相当且无细胞毒性，展现出开发新型抗蠕虫药物的潜力。

　　

全球范围内被忽视的人体弓首蛔虫病目前主要依赖苯并咪唑类驱虫药治疗，但疗效不尽如人意。科研团队将目光投向具有诱导病原体氧化应激特性的含氮杂环化合物，重点评估了(E)-N'-苄叉基呋喃-2-碳酰肼(PFUR)及其10种衍生物的抗寄生虫活性。

在含100条犬弓首蛔虫(Toxocara canis)幼虫的RPMI-1640培养基中，化合物PFUR 2展现出卓越的杀虫效果——0.25 mg/mL的最小致死浓度(MLC)即可100%清除幼虫。计算机模拟"五规则"预测该化合物具有良好口服生物利用度，且对鼠源巨噬细胞无毒性。

动物实验数据更令人振奋：瑞士小鼠感染500枚虫卵后，接受PFUR 2治疗组(10 mg/kg/5天)在10天和30天时分别实现23%(p>0.05)和62.4%(p<0.05)的感染强度下降，疗效与40 mg/kg剂量的甲苯咪唑(mebendazole)相当。这些发现为开发新一代抗蠕虫药物提供了极具前景的候选分子。