新型偏向性μ-阿片受体激动剂Tegileridine：中重度术后疼痛的安全高效镇痛新方案

为解决中重度术后疼痛的镇痛需求与阿片类药物不良反应风险高的问题，研究人员开发了新型偏向性μ-阿片受体激动剂Tegileridine。通过最小化β-arrestin-2激活，该药在III期试验中显著减轻疼痛强度，降低呼吸抑制和胃肠功能紊乱风险，耐受性良好。这为术后疼痛管理提供了更安全有效的创新选项，推动精准镇痛领域发展。

　　

Tegileridine（艾苏特）是中国获批用于中重度术后疼痛的创新镇痛明星，作为一款偏向性μ-阿片受体激动剂（biased μ-opioid receptor agonist），它在机制上玩了个“聪明把戏”——相比老牌药物吗啡，它最小化了β-抑制蛋白-2（β-arrestin-2）的激活，从而既提供强力镇痛效果，又大幅降低了阿片类常见不良反应的风险，比如呼吸抑制（respiratory depression）和胃肠功能紊乱（gastrointestinal dysfunction）。在III期临床试验的舞台上，Tegileridine大放异彩，显著减轻了腹部或骨科手术后成年患者的疼痛强度，宛如给疼痛“踩了刹车”。更妙的是，这款药物整体耐受性杠杠的，只有恶心和呕吐这类轻微副作用偶尔来串门，让术后恢复之路更顺畅安全。