基于优化胶束基质的混合胶束载药体系构建及递送效率研究：模型药物离子复合物的体外分析

为解决药物递送效率问题，研究人员开发了基于Eudragit聚合物的模型药物离子复合物（RLP/RSP/RSC/EC/RSF），并将其载入由Kolliphor RH 40/EL、Capmul MCM和二丙二醇组成的胶束基质。结果显示，胶束复合物粒径稳定（14.38–91.38 nm），PDI≤0.3，CMC为130–230 μg/mL，4–6小时内药物释放率达94.85±1.42%，细胞摄取效率较游离药物提升2.9–9.4倍，为高效缓释递送系统提供了新策略。

　　

这项研究巧妙地将三种模型药物——胭脂红4R（Ponceau 4R）、卡托普利（captopril）和荧光素（fluorescein）分别与三种尤特奇（Eudragit）聚合物（RL/RS/E型）通过离子相互作用复合，构建了RLP、RSP、RSC、EC和RSF五种载药复合物。这些复合物被装载到由40%科利普RH 40（Kolliphor RH 40）、20%科利普EL（Kolliphor EL）、15%卡普缪MCM（Capmul MCM）和25%二丙二醇组成的"胶束鸡尾酒"中，形成MRLP等胶束递送系统。

在pH 7.4生理缓冲液中，这些纳米级"药物快递车"展现出令人惊喜的性能：粒径保持在14.38–91.38 nm的黄金区间，多分散指数（PDI）≤0.3表明分布均匀，+2.21至+12.23 mV的zeta电位确保胶束稳定性。临界胶束浓度（CMC）在130–230 μg/mL范围内，意味着这些载体在稀释后仍能保持结构完整。

安全性测试显示，即使在3:100的高浓度下，Caco-2细胞存活率仍高达85–100%。药物释放实验更让人振奋：所有胶束系统在4–6小时内实现94.85±1.42%的缓释效果，符合一级动力学模型。最惊艳的是细胞摄取实验——与游离药物相比，MRLP/MRSP对胭脂红4R的递送效率提升5.7–9.4倍，MRSC/MEC对卡托普利的递送提升2.9–4.4倍，而MRSF对荧光素的递送也达到4.2倍。共聚焦显微镜下，MRSF处理组的细胞发出耀眼荧光，直观证实了其卓越的递送能力。

这项研究为药物递送领域提供了创新解决方案，这些"纳米级特快专递"不仅实现精准控释，更突破性地提升了药物进入细胞的效率，为难溶性药物递送和靶向治疗开辟了新途径。