五酯胶囊(WZC)与他克莫司联用对肾移植患者药代动力学的交互影响研究

【字体: 时间:2025年07月12日 来源:Current Drug Metabolism 2.1

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  针对五酯胶囊(WZC)与他克莫司联用时的药代动力学机制不明问题,研究人员开发了液液萃取结合LC-MS/MS的同步检测方法,证实WZC能显著改变肾移植患者中他克莫司的V/F和CL/F参数,为临床联合用药提供重要依据。

  

五酯胶囊(Wuzhi Capsule, WZC)与免疫抑制剂他克莫司(tacrolimus)的联合用药在肾移植患者中展现出有趣的药代动力学现象。既往研究显示WZC能提升他克莫司血药浓度,但两者联用时的动态变化规律尚未阐明。

这项研究创新性地建立了液液萃取结合液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)的分析方法,实现了全血样本中他克莫司与WZC五种生物活性木脂素的同步定量。方法学验证显示优异的线性关系和准确度,为复杂基质中的多组分检测提供了可靠方案。

药代动力学分析揭示重要发现:WZC联用会显著影响他克莫司的表观分布容积(V/F)和全身清除率(CL/F)。这些参数变化直接关系到药物的组织分布和代谢清除过程,提示WZC可能通过调节肝脏代谢酶或转运蛋白活性来改变他克莫司的体内命运。

该研究不仅建立了高灵敏度的检测技术,更首次系统阐释了WZC对他克莫司药代动力学的调控作用,为临床优化移植患者的免疫抑制方案提供了理论依据。特别值得注意的是,建立的方法能同时监控药物及其植物成分的动态变化,这种多维度分析策略对研究中西药相互作用具有示范意义。

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