海洋真菌AspergillusterreusGXIMD00546中的一个环四肽及其抗污损活性

　　

摘要: 为了阐明抗污损活性菌株Aspergillus terreus GXIMD00546的活性成分,采用硅胶柱色谱、高效液相色谱(HPLC)等色谱技术对菌株Aspergillus terreus GXIMD00546大米培养基的发酵产物进行分离纯化,并通过核磁共振波谱、高分辨质谱和结构衍生化等方法鉴定为1个新化合物asperterrestide C (1)和12个已知化合物territrem B (2)、methyl-3,4,5-trimethoxy-2-(2-(nicotinamido) benzamido) benzoate (3)、butyrolactone I (4)、terrien (5)、(1R,2S)-2-hydroxy-5-oxo-3-((E)-prop-1-en-1-yl) cyclopent-3-en-1-yl acetate (6)、(1S,5R)-5-hydroxy-4-oxo-2-((E)-prop-1-en-1-yl) cyclopent-2-en-1-yl acetate (7)、4-hydroxykigelin (8)、monacolin K (9)、methyl ester of lactone ring-opened monacolin K (10)、butyrolactone VII (11)、aspernolide A (12)、epi-aszonalenin C (13)。新化合物asperterrestide C (1)为环肽类成分,具有少见的氨基甲基化修饰。化合物1～3、6、7、9、11、12具有明确的抗海洋污损生物藤壶附着活性,抑制纹藤壶金星幼虫附着半数有效浓度(EC₅₀)为0.12～12.5μg·mL^-1,且毒性较小。化合物1、2、4、9～12具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,EC₅₀为17.16～55.77μg·mL^-1。化合物4和11具有广谱抑菌活性,对测试的人类致病菌和污损细菌均有明显抑制作用。