探究磺胺类铜(II)配合物的生物学特性:体外遗传毒性、细胞毒性(2D与3D模型)及作用机制解析

【字体: 时间:2025年07月15日 来源:BioMetals 4.1

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  为开发更安全有效的癌症治疗方案,研究人员针对两种含菲咯啉和磺胺配体的铜(II)配合物[Cu(smtr?)2(phen)] (1)和[Cu(sdmx?)2(phen)] (2)开展研究。实验证明二者能显著抑制结直肠癌细胞(HCT-15)活性,在CHO-K1细胞中引发S期阻滞并通过氧化应激机制产生遗传毒性,为抗肿瘤药物开发提供了新思路。

  

在寻找更高效抗癌药物的科学探索中,磺胺类铜(II)配合物展现出独特魅力。这项研究聚焦两个"铜战士"——分别与菲咯啉(phen)及磺胺甲氧哒嗪(smtr?)、磺胺二甲氧嘧啶(sdmx?)配位形成的配合物1和2。实验团队采用二维单层和三维球体双重模型,在人类结直肠癌细胞(HCT-15)中验证了它们强大的杀伤能力。更有趣的是,这些铜配合物能在中国仓鼠卵巢细胞(CHO-K1)中诱发"细胞周期红绿灯"——将细胞阻滞在DNA合成的S期。配合物2尤其擅长煽动"自由基风暴"(ROS),其氧化应激能力显著强于配合物1。虽然短期处理会升高微核率,但代谢酶的存在或延长暴露时间时,这种遗传毒性却神奇消失。这些发现暗示:铜配合物可能通过"氧化攻击"策略实现抗癌效果,为设计新一代金属抗癌药物点亮了指路明灯。

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