硫秋水仙苷纳米载体凝胶的优化设计:突破皮肤渗透瓶颈的类风湿关节炎治疗新策略

【字体: 时间:2025年07月15日 来源:Journal of Pharmaceutical Innovation 2.7

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  为解决硫秋水仙苷(THC)透皮吸收差导致的类风湿关节炎(RA)治疗效果受限问题,研究人员通过乙醇注入技术开发THC负载的诺酮体(niosomes)凝胶。优化后的纳米载体粒径128.1±5.2 nm,包封率达88.51±2.9%,体外释放(83.3±3.2%)和离体渗透(1285.2±34.2 μg/cm2)显著优于普通凝胶(p<0.05),24小时炎症抑制率提升至59.62±3%,为RA局部给药提供创新解决方案。

  

在全球约150万类风湿关节炎(RA)患者群体中,硫秋水仙苷(Thiocolchicoside, THC)虽是常用局部镇痛药物,却因皮肤屏障穿透力不足影响疗效。这项研究通过乙醇注射法结合中心复合设计,成功构建了载药诺酮体(niosomes)系统——这种由非离子表面活性剂构成的纳米级囊泡,经优化后展现出128.1±5.2 nm的理想粒径和-32.1±1.3 mV的zeta电位,电镜观察证实其具有完美的球形结构。

当这些"药物快递小车"被装载进卡波姆(Carbopol)凝胶基质后,性能测试令人振奋:12小时持续释放率突破83.3±3.2%,较传统凝胶提升近一倍;离体皮肤实验更测得1285.2±34.2 μg/cm2的惊人渗透量,相当于每平方厘米皮肤沉积了超过1毫克药物。在角鲨烯诱导的大鼠足跖肿胀模型中,纳米凝胶展现出59.62±3%的强效抗炎活性,较普通制剂提高5倍有余。

稳定性数据同样亮眼:40±2°C/75±5%RH加速条件下三月未见明显降解。这些突破性发现为RA患者提供了兼具长效镇痛和精准递送的新型透皮治疗选择,让"穿甲弹"式的药物输送从实验室走向临床成为可能。

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