综述：查尔酮合成的合成方法学

（编辑推荐）本综述系统梳理了查尔酮（Chalcone）的合成策略，涵盖过渡金属（Pd/Au/Ag/Rh等）催化与无金属（碱/酸/氧化剂促进）体系，突出其作为天然产物和药物中间体的核心价值，为开发新型生物活性化合物提供方法学参考。

　　

查尔酮（Chalcone）作为α,β-不饱和酮类化合物，因其独特的化学结构和广泛的生物活性，成为天然产物化学和药物研发领域的重要砌块。这类化合物不仅存在于多种植物次级代谢产物中，更因其抗菌、抗炎、抗肿瘤等药理作用被深度研究。

金属催化合成体系

过渡金属催化是构建查尔酮骨架的高效策略。钯（Pd）催化剂可通过Suzuki偶联实现芳环拼接；金（Au）和银（Ag）催化剂能激活炔烃参与环化反应；而铁（Fe）、铜（Cu）等廉价金属催化剂在氧化偶联中表现出优异的原子经济性。特别值得注意的是，铑（Rh）催化的不对称氢化反应可立体选择性构建手性查尔酮衍生物，为药物分子设计提供精准工具。

无金属合成路径

环境友好的无金属体系包括：1）碱性条件下Claisen-Schmidt缩合，利用氢氧化钠（NaOH）促进苯甲醛与苯乙酮缩合；2）酸性介质中质子催化脱水反应；3）碘（I₂）或过硫酸钾（K₂S₂O₈）等氧化剂引发的自由基机理路径。近年研究发现，微波辅助技术可显著提升无金属体系的反应效率，使部分转化率提升至90%以上。

应用前景与挑战

查尔酮衍生物在抗糖尿病药物中发现可抑制α-葡萄糖苷酶（α-glucosidase），其抗氧化活性与C₂=C₃双键的共轭体系密切相关。然而，金属残留问题仍是工业化生产的瓶颈，开发可循环使用的非均相催化剂将成为未来研究重点。