杜鹃花属植物中新发现5种抗炎活性萜类化合物及其分子机制研究

研究人员从杜鹃花属植物Rhododendron anthopogonoides中分离鉴定出5种新型萜类化合物（1-5）及7种已知化合物（6-12），通过HR-ESI-MS、NMR等技术解析结构，并运用ECD计算确定绝对构型。其中化合物1和3显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞炎症反应，下调IL-1β、IL-6、TNF-α等炎症因子mRNA表达，降低iNOS和COX-2蛋白水平，为天然抗炎药物开发提供新候选分子。

　　

在传统医药领域，杜鹃花属植物因其显著的抗炎功效被长期应用，但其活性成分和作用机制始终未能系统阐明。随着现代炎症相关疾病（如类风湿性关节炎、动脉粥样硬化等）发病率持续攀升，开发新型高效低毒的抗炎药物成为迫切需求。天然产物因其结构多样性和较低的副作用，成为药物研发的重要来源，但植物中复杂次生代谢产物的分离鉴定及活性评价仍存在重大技术挑战。

研究人员从杜鹃花属植物Rhododendron anthopogonoides中成功分离出5个结构新颖的萜类化合物，命名为rhodonoids K-M（1-2）、daurichromene E（3）及grifolins A-B（4-5），同时获得7个已知化合物（6-12）。研究团队采用高分辨质谱（HR-ESI-MS）结合紫外（UV）、红外（IR）及多维核磁共振（¹H NMR、¹³C NMR、HSQC、HMBC）技术完成结构解析，并通过实验电子圆二色谱（ECD）与理论计算对比确定了绝对构型。

在活性研究部分，选择脂多糖（LPS）刺激的小鼠巨噬细胞RAW264.7建立炎症模型。结果显示，化合物1和3能显著抑制炎症因子表达：使白细胞介素-1β（IL-1β）、IL-6和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的mRNA水平分别下降42.7%、58.3%和63.9%（P<0.01）。Western blot分析证实，这两个化合物还可剂量依赖性地下调诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的蛋白表达，提示其可能通过调控NF-κB信号通路发挥抗炎作用。

该研究首次系统报道了Rhododendron anthopogonoides中特定萜类化合物的抗炎机制，不仅丰富了天然产物的结构库，更为重要的是发现了daurichromene E（3）这一具有开发潜力的先导化合物——其对COX-2的抑制活性（IC₅₀=3.2 μM）显著优于阳性对照药吲哚美辛（IC₅₀=8.7 μM）。这些发现为基于天然产物的抗炎药物设计提供了新的分子模板和理论依据，论文发表于《中国天然药物》（Chinese Journal of Natural Medicines）。

研究结论表明，杜鹃花属植物中特定结构的萜类化合物可通过多靶点作用调控炎症反应，其中化合物1和3的显著活性与其独特的[6/5/6]三环骨架和C-3位甲氧基取代密切相关。该工作不仅为传统药用植物提供了现代科学阐释，其建立的"结构解析-活性筛选-机制研究"一体化研究模式，也为其他植物药活性成分的系统研究提供了可借鉴的技术路线。