综述：补骨脂抗癌作用机制及其对肿瘤特征的影响

这篇综述系统阐述了传统中药补骨脂（Psoralea corylifolia）及其活性成分（如补骨脂素、补骨脂酚、补骨脂定等）通过调控EGFR、ROS/JNK等通路，靶向肿瘤增殖、凋亡抵抗和转移等特征（hallmarks）的多维抗癌机制，为开发新型植物源抗肿瘤药物提供了理论依据。

　　

Abstract

传统中药补骨脂（Psoralea corylifolia）在肿瘤治疗领域展现出令人瞩目的多靶点效应。其核心活性成分补骨脂素（psoralen）、补骨脂酚（bakuchiol）和补骨脂定（psoralidin）等，通过干扰癌症关键特征（hallmarks）实现广谱抗肿瘤作用。

多靶点调控肿瘤生物学进程

补骨脂活性成分能同时靶向：

1. 增殖信号阻断：补骨脂色烯（psorachromene）通过抑制EGFR信号通路，阻断肿瘤细胞异常增殖

2. 凋亡激活机制：诱导ROS介导的DNA损伤和线粒体功能障碍，激活caspase级联反应和JNK通路

3. 转移抑制网络：黄芪苷（astragalin）通过下调MMP-2/9表达，破坏细胞骨架动力学

分子机制深度解析

• 补骨脂定通过p53依赖和非依赖双重途径激活凋亡

• ROS爆发导致Bcl-2/Bax比例失衡，诱导线粒体外膜通透性改变

• JNK磷酸化级联反应促进促凋亡蛋白BAD的激活

临床转化挑战与前景

尽管临床前研究显示补骨脂能增强常规化疗敏感性，但仍需解决：

• 标准化提取工艺

• 系统毒性评价

• 多中心临床试验设计

该研究为开发基于天然产物的"多靶点-低毒性"抗癌策略提供了重要范式，其独特的"一药多效"特性值得深入探索。