基于绿色技术开发食品级白藜芦醇Eudraguard?微颗粒：针对炎症性肠病的结肠靶向递送系统

针对炎症性肠病(IBD)现有疗法存在副作用大、成本高等问题，研究人员采用绿色封装技术开发食品级Eudraguard? Biotic/Control微颗粒(MPs)，成功实现白藜芦醇(RSV)的结肠靶向递送，24小时缓释效果显著，为IBD治疗提供新型营养制剂方案。

　　

肠道健康领域正面临严峻挑战——炎症性肠病(IBD)在全球范围内持续蔓延，传统治疗方案如免疫抑制剂和生物制剂虽有一定效果，却伴随着呕吐、淋巴减少等副作用，以及令人咋舌的高昂费用。更棘手的是，具有抗炎潜力的天然成分白藜芦醇(trans-resveratrol, RSV)在体内"弱不禁风"，遇光易分解、遇热会变性，口服后还没到达病灶就"全军覆没"。面对这种困境，意大利卡塔尼亚大学(University of Catania)的研究团队在《Journal of Drug Delivery Science and Technology》发表创新成果，他们像打造微型"防弹衣"般，用食品级聚合物为RSV构建保护性微颗粒。

研究团队采用两种环境友好型技术——乳化溶剂挥发法(ESE)和溶剂挥发法(SE)，将RSV封装进Eudraguard? Biotic/Control双聚合物系统。通过精确调控90:10和70:30的聚合物配比，结合pH敏感特性（Biotic响应pH7.4结肠环境，Control响应pH6.8小肠环境），实现了三大突破：首先，高效保护RSV的活性反式构型(trans-isomer)；其次，在模拟消化实验中成功抵御胃酸侵蚀；最终在结肠部位实现长达24小时的缓释效果。

【材料与方法】研究选用Evonik公司生产的Eudraguard?系列聚合物，通过高效液相色谱(HPLC)监测RSV稳定性，采用体外溶出实验模拟胃肠转运过程，并运用差示扫描量热法(DSC)等表征技术分析微粒理化性质。特别值得注意的是，所有实验均遵循绿色化学原则，避免使用有毒溶剂。

【宏观特性】电子显微镜显示，所得微颗粒呈规则球形，粒径分布均匀。Eudraguard?作为欧盟认证的食品级材料，不仅提供pH依赖的释放特性，还能掩盖药物异味，这种"一材多用"的设计大幅提升了制剂的应用潜力。

【稳定性验证】加速实验证明，封装后的RSV在紫外线、高温(40°C)和长期储存条件下，异构化率显著降低。其中ESE法制备的颗粒在光照实验中表现尤为突出，trans-RSV保留率比游离药物提高3倍以上，相当于为活性成分配备了"防晒装甲"。

【释放动力学】体外释放曲线揭示精妙的递送策略：在模拟胃液2小时内释放量<10%，小肠阶段<30%，而在结肠环境(pH7.4)中呈现持续24小时的零级释放动力学。这种"分段解锁"的特性归功于Biotic/Control双聚合物的协同作用，犹如为药物安装了"智能导航系统"。

【结论与展望】该研究开创性地将食品级材料与绿色工艺结合，解决了天然活性成分递送的两大痛点——稳定性和靶向性。虽然目前尚未进行人体试验，但体外数据已显示其治疗IBD的巨大潜力。更值得关注的是，这种技术平台可扩展应用于其他多酚类物质，为开发"食物即药物"(Food as Medicine)的新型疗法铺平道路。正如通讯作者Rosario Pignatello教授强调，这项成果标志着营养制剂向精准医疗迈出的关键一步。