综述：从天然产物到纳米技术：芒果苷的生物活性探索

这篇综述系统阐述了芒果苷（Mangiferin）这一天然C-葡萄糖基氧杂蒽酮的多重药理活性，包括抗氧化、抗炎、抗菌、抗癌及抗糖尿病作用。文章重点探讨了其低溶解度（0.111 mg/mL）和口服生物利用度（<2%）的挑战，并综述了纳米制剂（如纳米颗粒、胶束、脂质体）在提升靶向递送和疗效中的应用，同时评估了其安全性及临床转化潜力。

　　

摘要

芒果苷是从芒果树（Mangifera indica）中提取的天然C-葡萄糖基氧杂蒽酮，其独特的结构赋予其多重生物活性。尽管药理潜力显著，但低水溶性和生物利用度限制了临床应用。纳米技术的引入通过载体优化（如PLGA纳米粒、金纳米粒）显著提升了其递送效率，为慢性疾病治疗提供了新策略。

芒果苷的生物化学特性

芒果苷的生物合成始于苯丙氨酸和丙二酰辅酶A，经多步反应形成核心结构，其C-糖苷键赋予其抗水解稳定性。量子化学计算表明，其邻二酚羟基是抗氧化活性的关键，糖基通过氢键协同增强自由基清除能力。

药代动力学与纳米递送

芒果苷口服生物利用度仅1.2%，主要受限于肠道吸收差。纳米晶体制剂（粒径100 nm，包封率86.23%）使其AUC_0-t提升至23,567 μg×h/mL。纳米载体（如β-乳球蛋白-壳聚糖复合物）还可降低食品血糖指数34.5%，凸显其在功能食品中的应用价值。

生物活性机制

抗氧化与抗炎

芒果苷通过螯合铁离子抑制羟基自由基生成，下调NF-κB和MAPK通路，减轻糖尿病肾病中氧化应激（降低AGEs受体表达）。其纳米制剂在缺血性脑模型中提升神经行为评分83%，证实跨血脑屏障能力。

抗肿瘤作用

靶向纳米系统（如HA-MA-MTX）通过CD44/叶酸受体双靶向抑制卵巢癌转移（MMP2/9下调），金纳米粒(¹⁹⁸Au-Mangiferin)使前列腺癌体积缩小5倍，并上调IL-12（10倍）和TNF-α（50倍）。

神经保护与抗糖尿病

芒果苷激活Nrf2/HO-1通路改善脑缺血损伤，PLGA纳米粒包载后胰岛β细胞存活率提升76%。在T2DM模型中，其纳米制剂使血糖从300 mg/dL降至90 mg/dL，胆固醇降低37%。

抗菌与安全性

芒果苷对MRSA和HSV-1（EC₅₀=111.7 mg）均有效，β-乳球蛋白纳米粒保留80%抗菌活性。毒性研究表明，2 g/kg剂量下无基因毒性，PLGA载体在1 mg/mL内无细胞凋亡。

未来展望

芒果苷的临床转化需解决规模化制备、剂型优化及联合疗法设计问题。纳米技术联合结构修饰（如钙盐衍生物）或成突破低生物利用度瓶颈的关键。