褐藻多糖硫酸酯（FUC）OSA修饰构建稳定褪黑素O/W乳液：界面特性与递送增效机制

本研究针对功能性多糖乳化性能不足及褪黑素(MT)口服生物利用度低的问题，通过2-辛烯基琥珀酸酐(OSA)修饰结合超声处理技术，成功构建了高稳定性褐藻多糖硫酸酯(FUC)乳液递送系统。研究发现9%-OSA-FUC经400W超声处理后乳液平均粒径降至1.34±0.03μm，MT生物可及性提升128.6%（55.32% vs 24.20%），并显著延缓FFA释放速率（17.72% vs 21.98%），为功能性多糖改性及疏水性活性成分递送提供了新策略。

　　

在功能性食品和医药领域，如何提高疏水性活性成分的生物利用度一直是重大挑战。褪黑素(MT)作为调节生理节律的关键神经内分泌介质，其强疏水性导致口服生物利用度不足24%，且在胃肠道环境中极易降解。传统乳液系统依赖分子表面活性剂，存在稳定性差、控释效果有限等问题。与此同时，天然多糖因其安全性和独特空间结构被视为理想乳化基质，但未经改性的褐藻多糖硫酸酯(FUC)乳化性能较弱，难以满足递送需求。

针对这一系列问题，国内研究人员通过创新性的"先修饰后超声"策略，将食品级改性剂2-辛烯基琥珀酸酐(OSA)共价接枝到FUC分子链上，成功构建了MT负载的高稳定性O/W乳液系统。该研究近期发表于《International Journal of Biological Macromolecules》，首次报道了OSA-FUC复合体系在活性成分递送中的应用突破。

研究团队采用三大关键技术：通过酸碱滴定法测定取代度(DS)，证实9% OSA修饰获得最佳DS值0.030；采用400W超声功率结合剪切乳化构建纳米乳液；通过体外模拟消化模型评估MT释放动力学。这些方法系统揭示了材料构效关系与递送机制。

【结构特性】红外光谱与X射线衍射证实OSA成功接枝到FUC骨架上，超声处理未破坏分子完整性。接触角测试显示9%-OSA-FUC两亲性最佳，界面张力降低42%。

【乳液性能】超声功率与时间呈正相关优化效应：400W处理10min的乳液粒径最小（1.34±0.03μm），离心稳定性达96.5%。激光共聚焦显示OSA-FUC在油水界面形成致密吸附层。

【递送增效】体外消化实验显示：①MT生物可及性提升至55.32%（对照组24.20%）；②前10min FFA释放率控制在17.72%（对照组21.98%），证实胃酸屏蔽效果；③小肠阶段累计释放率达89.7%，实现靶向递送。

【分子机制】分子动力学模拟揭示：OSA疏水链段嵌入油相，FUC亲水链形成立体屏障，这种"锚定-保护"双机制延缓了酶解作用。超声空化效应使界面膜厚度增加200nm，显著提升机械强度。

该研究突破性地将多糖改性、超声物理处理与递送系统设计相结合，首次证实OSA-FUC可同时实现：①通过界面张力调控构建亚微米乳液；②利用多糖空间位阻效应保护MT免受胃酸破坏；③通过粘弹性界面膜控制肠道靶向释放。这种"一材三效"特性为功能性多糖在递送系统中的应用提供了范式转移，尤其对ω-3脂肪酸、维生素等疏水性营养素的口服增效具有重要借鉴价值。研究建立的"化学修饰-物理优化-生物评价"全链条研发模式，为食品医药领域跨界创新提供了方法论指导。