综述:菊科倍半萜内酯化合物土木香内酯的植物化学、分析方法、药理活性、稳定性及质量标准研究

【字体: 时间:2025年07月18日 来源:Fitoterapia 2.5

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  这篇综述系统梳理了菊科植物源活性成分土木香内酯(Alantolactone)的研究进展,重点解析其通过STAT3、MAPK/NF-κB、YAP1/TAZ等多通路发挥抗癌、抗炎(抑制NF-κB/STAT3)、抗氧化(激活Nrf2)、降压(阻断L型VGCCs)等药理活性的分子机制,并探讨了超声辅助提取(UAE)、纳米载体递送等技术创新对提升其生物利用度的突破性意义。

  

天然来源与化学特性

土木香内酯(C15H20O2,分子量232.32 g/mol)是菊科植物如土木香(Inula helenium)根部的特征性成分,其结构含α-亚甲基-γ-内酯环和C-5/C-8甲基取代基。1H NMR数据显示3位甲基idene质子信号在δ 5.45 ppm处呈现特征峰。

多靶点药理机制

抗癌作用:通过阻断STAT3磷酸化抑制肿瘤增殖,并激活MAPK/NF-κB通路诱导凋亡。在乳腺癌模型中,10 μM浓度即可使癌细胞存活率下降60%。
抗炎抗氧化:抑制IL-6介导的TLR-4表达,同时通过Nrf2/HO-1通路提升超氧化物歧化酶(SOD)活性。
降压效应:选择性抑制血管平滑肌L型电压门控钙通道(VGCCs),减少钙内流达45%。

提取与分析技术突破

超声辅助提取(UAE)以70%乙醇处理30分钟,得率较传统索氏提取提升3倍(18.04 mg/g)。HPLC-UV检测限低至0.1 μg/mL,适用于复杂基质分析。

递送系统与毒性挑战

脂质体包封使口服生物利用度从12%提升至38%,但急性毒性实验显示LD50为215 mg/kg(小鼠腹腔注射),提示需严格控制剂量。

未来展望

基于YAP1/TAZ通路调控的肝癌治疗、ROS依赖性抗真菌制剂开发,以及微流控芯片辅助的连续化生产工艺,将成为该领域三大突破方向。

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