铜-64标记卟啉脂质纳米颗粒(64Cu-PS)的放射性药盒制备及其在癌症患者显像研究中的应用评价

【字体: 时间:2025年07月19日 来源:European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging 8.6

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  来自加拿大的研究人员针对肿瘤诊疗一体化需求,开发出可制备铜-64标记卟啉脂质纳米颗粒(64Cu-PS)的"一锅法"药盒。该研究系统评价了PS的理化性质、放射化学特性及在啮齿类/犬类模型中的药代动力学(PK)和毒理学特征,证实64Cu-PS具有18.5 MBq/mg的高比活度,人体预估有效剂量为38-47 μSv/MBq,为癌症患者纳米药物体内分布可视化研究提供了安全可靠的显像探针。

  

科研团队成功将卟啉脂质纳米颗粒(porphysomes, PS)与放射性核素铜-64(64Cu)的标记工艺优化为便捷的"一锅法"药盒系统。这种64Cu标记的纳米探针(64Cu-PS)展现出11.4 GBq/mg的惊人比活度,就像给纳米颗粒装上了放射性GPS,能精准追踪其在生物体内的旅行轨迹。

在啮齿类和大动物模型中,PS展现出线性药代动力学特征,主要定居于肝脏这个"代谢大本营"。令人振奋的是,32.6 mg/kg的单次剂量对鼠类完全无害,而犬类在≥10 mg/kg时仅出现轻微的一过性输液反应。辐射安全评估显示,每次显像检查带给人类的辐射剂量仅相当于几次胸部X光片(38-47 μSv/MBq)。

这项研究为癌症诊疗带来了双重突破:既保留了PS固有的光动力治疗和免疫激活功能,又通过64Cu标记赋予了实时显像能力,就像给纳米战士配备了实时作战地图。这种诊疗一体化策略,为个性化肿瘤治疗提供了全新的可视化评估工具。

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