山竹提取物溶解微针的研发与评价：一种治疗痤疮的新型透皮给药系统

为解决传统痤疮治疗中皮肤渗透性差和抗生素耐药性问题，研究人员开发了负载山竹提取物（α-mangostin）的溶解微针（DMNs）。该研究通过优化Eudragit? RL/HPMC聚合物比例（1:5），制备出机械强度高（94.21%皮肤穿透率）、15分钟快速溶解的微针，实现80.88%载药效率和738.62 μg/cm2皮肤层药物蓄积，并证实其对痤疮丙酸杆菌的强抑制作用，为天然药物透皮治疗提供了新策略。

　　

痤疮作为困扰全球青少年的常见皮肤病，其治疗长期面临两大难题：传统外用药难以穿透角质层抵达毛囊皮脂腺靶点，而抗生素滥用又加剧了细菌耐药性。山竹果皮中的α-mangostin虽被证实具有强效抗菌特性，却因水溶性差导致生物利用度低下。针对这一困境，泰国Silpakorn大学药学院（国内惯例译名：泰国艺术大学药学院）的研究团队在《Journal of Drug Delivery Science and Technology》发表创新成果，通过开发山竹提取物溶解微针（DMNs）系统，成功突破了天然药物透皮递送的技术瓶颈。

研究采用微模塑技术，以Eudragit? RL（氨甲基丙烯酸酯共聚物）和羟丙甲纤维素（HPMC）为基质，结合激光共聚焦显微镜（LSM 800）表征和离体猪皮肤渗透实验，系统评估了DMNs的理化性质与药效。

物理外观与机械性能
优化配方（14% Eudragit? RL + 20% HPMC，1:5）制备的锥形DMNs阵列（11×11针）表面光滑，穿刺皮肤成功率94.21±3.6%，断裂力达0.49 N/针，满足临床穿透需求。

载药与释放特性
微针载药效率达80.88±0.71%，24小时累积渗透量138.47 μg/cm²，稳态流量5.60 μg/cm²/h，皮肤层药物蓄积量高达738.62 μg/cm²，较传统制剂提升5倍。

抗菌效能
针对痤疮丙酸杆菌和表皮葡萄球菌，α-mangostin通过破坏细胞膜完整性（MIC 8-16 μg/mL），展现与克林霉素相当的抑菌效果，且无耐药性风险。

该研究首次证实天然黄酮类化合物与DMNs技术的协同效应：Eudragit? RL的阳离子特性增强药物-聚合物相互作用，而HPMC调控的快速溶解特性实现了毛囊靶向递送。相较于同类研究中的阿奇霉素微针（AZA-DMNs）和丁香酚光热微针（E@P-EO-HA MNs），本系统在皮肤药物蓄积量上取得突破性进展（提升约40%），为天然抗痤疮制剂的临床转化提供了关键技术支撑。未来通过整合3D打印个性化模具技术，有望进一步推动该平台在痤疮瘢痕修复领域的应用。