表柔比星(EPI)负载SPIONs/PLGA-PEG纳米粒的诊疗一体化潜力及兔模型安全性评价

【字体: 时间:2025年07月19日 来源:Journal of Pharmaceutical Investigation 5.3

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  本研究针对癌症诊疗一体化需求,开发了共载表柔比星(EPI)和超顺磁性氧化铁纳米粒(SPIONs)的PLGA-PEG纳米系统(W1/O/W2双乳化法制备)。该196nm纳米粒(PDI=0.105)在pH5.5时EPI释放率达40%,显著增强C6胶质瘤细胞毒性,同时通过延长EPI半衰期至25.5小时实现肝肾靶向蓄积,T2加权MRI显示显著负对比效果,为磁导向肿瘤精准治疗提供新策略。

  

这项突破性研究将抗癌药物表柔比星(EPI)与超顺磁性氧化铁纳米粒(SPIONs)共同封装在PLGA-PEG聚合物中,通过精巧的W1/O/W2双乳化法制备出"智能"纳米颗粒。这些直径196纳米的小战士们不仅携带EPI弹药(载药量显著),还自带磁性导航系统(饱和磁化强度1.6emu/g),在酸性肿瘤微环境(pH5.5)能智能释放40%的药物,远超生理pH7.4时的<10%。

实验团队在新西兰白兔和SD大鼠体内展开多维度验证:荧光成像捕捉到纳米颗粒在肝肾的精准集结,T2加权MRI图像上这些器官呈现醒目的"黑洞"效应。更令人振奋的是,纳米制剂像护心铠甲般减轻了EPI对心肌的损伤,同时将药物血液循环时间从4.5小时大幅延长至25.5小时,在C6胶质瘤细胞中展现出增强的杀伤力,却对正常NIH/3T3成纤维细胞手下留情。

这项研究成功打造出集"导弹般精准投送"(磁性靶向)、"智能炸弹"(pH响应释放)和"双模显影"(荧光/MRI成像)于一体的纳米诊疗平台,为癌症的精准打击开辟了新战场。

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