综述：重新审视多效植物化学成分：姜酮的治疗潜力、药物制剂、临床前研究及临床试验的最新研究进展

这篇综述系统梳理了姜酮（ZiN）这一源自生姜的多酚烷酮类化合物的多重药理活性，涵盖抗病毒（antivirulence）、抗氧化（antioxidative）、抗炎（anti-inflammatory）、抗癌（anticancer）等特性，并探讨其药物递送系统（如纳米颗粒liposomal formulations）对药效动力学（PK/PD）的优化作用。文章整合了ZiN的植物化学特性、安全性（LD50=2580 mg/kg）、代谢特征（口服生物利用度1.6%）及临床转化挑战，为天然药物开发提供重要参考。

　　

Abstract
姜酮（ZiN）是生姜（Zingiber officinale）中一种具有香草醛结构的酚类化合物（化学式C₁₁H₁₄O₃），其独特的乙基甲基酮基团增强了细胞膜穿透性，使其具备1.6%的口服生物利用度。新鲜生姜中本不含ZiN，但通过加热干燥过程中的逆醛醇反应，6-姜烯酚可转化为ZiN，含量可达9.25%。

Biosynthesis and metabolism of ZiN
ZiN的生物合成路径在酵母中亦有报道，其代谢产物在斯普拉格-达利大鼠体内4.8分钟即达血药峰值，并优先富集于大脑皮层和海马区，肾脏排泄率不足1%。

Toxicity and safety profile of ZiN
毒理学数据显示，ZiN的半数致死量（LD₅₀）为2580 mg/kg，远低于常见药物。ADMET预测显示其对细胞色素P450无抑制，具备理想类药性（Lipinski规则零违规）。

Pharmacological properties of ZiN
• 抗微生物：通过破坏细菌生物膜增效抗生素
• 抗氧化：清除ROS机制涉及酚羟基质子稳定
• 抗癌：抑制NF-κB通路降低乳腺癌细胞转移
• 代谢调节：降低糖尿病模型血糖和TC/TG水平
• 神经保护：穿透血脑屏障缓解阿尔茨海默病模型炎症

Clinical trials on ZiN
当前临床试验集中于腹泻和化疗呕吐控制，但尚无III期数据支持其大规模应用。主要障碍包括水溶性差（需DMSO助溶）和体内半衰期短（约2小时）。

Outlook and future prospects
通过纳米载体（如PLGA纳米粒）可提升ZiN的生物利用度，其与PD-1抑制剂的协同抗癌效应成为研究热点。未来需建立标准化提取工艺并开展多中心临床试验。

Limitations and unresolved challenges
关键问题在于缺乏明确的作用靶点图谱，现有研究多基于表型观察。此外，ZiN对肠道菌群的调控机制尚未阐明，这可能是其抗代谢疾病的核心机制之一。