综述：丹酚酸B在癌症治疗中的应用：药代动力学特征、抗癌机制及转化潜力

本文系统综述了丹酚酸B（SalB）的抗癌潜力，该化合物源自中药丹参。研究聚焦其给药途径、药代动力学参数、抗癌机制（如抑制NF-κB和MAPK通路）及与化疗药物的协同效应，为癌症联合治疗提供新思路。

　　

Abstract

丹酚酸B（Salvianolic acid B, SalB）是从传统中药丹参（Salvia miltiorrhiza）根部提取的生物活性成分。近年研究发现其通过多途径发挥抗癌作用：抑制肿瘤细胞增殖（半数抑制浓度IC₅₀低至5-20 μM）、阻滞细胞周期于G₀/G₁期、诱导caspase依赖性凋亡。动物模型显示，静脉注射（10 mg/kg）可显著抑制异种移植瘤生长（抑瘤率>60%）。

抗癌机制

多靶点调控：
• 信号通路：抑制NF-κB p65核转位，下调MAPK/ERK1/2磷酸化水平
• 血管生成：降低VEGF表达（HUVEC实验显示微管形成减少47%）
• 转移抑制：通过Twist1/E-cadherin通路抑制EMT过程

协同增效：与5-FU联用可使结肠癌细胞凋亡率提升2.3倍，同时减轻化疗所致骨髓抑制。

转化挑战

尽管体外EC₅₀优异（肝癌HepG2细胞系达8.7 μM），但口服生物利用度仅4.2%。纳米脂质体载药技术可提升其血药浓度AUC_0-24h达3.8倍。目前已完成Ⅰ期安全性试验（NCT03254043），尚未进入疗效验证阶段。

结论

SalB通过"多通路-多靶点"作用模式展现广谱抗癌潜力，其与传统化疗的协同效应及低毒性（LD₅₀>2000 mg/kg）特性，使其成为极具开发价值的天然抗癌候选药物。