基于电纺羟丙甲纤维素/聚环氧乙烷纤维的快速溶解模块化口服给药系统研究

为解决难溶性药物口服吸收差的难题，研究人员开发了由载药电纺HPMC/PEO纤维与无药HPMC基膜组成的双层模块化给药系统。该平台通过溶剂体系优化和静电纺丝技术，实现了药物无定形化封装和快速溶解释放，为个性化给药提供了新策略。

　　

在药物研发领域，高脂溶性和低水溶性的活性药物成分(API)始终是制约口服生物利用度的关键瓶颈。据统计，目前市场上约40%的上市药物和90%的研发管线化合物均属于难溶性药物。传统解决方案如微粉化、脂质体制剂等虽能部分改善溶解性，但往往面临工艺复杂、成本高昂等问题。更棘手的是，老年和儿童患者对传统片剂的吞咽困难问题，亟需开发新型给药系统。

美国普渡大学(Purdue University)的研究团队在《Journal of Pharmaceutical Sciences》发表的研究中，创新性地将静电纺丝技术与模块化设计理念相结合。他们选用羟丙甲纤维素(HPMC)和聚环氧乙烷(PEO)作为载体，通过优化二氯甲烷/乙醇(DCM/EtOH)和水/乙醇(H₂O/EtOH)两种溶剂体系，成功制备出负载黄体酮(PGR)、水杨酸(SA)和盐酸环丙沙星(CPR)的快速溶解纤维。这些直径在微米级的纤维不仅实现了药物无定形化分散，还能在30秒内快速崩解。更突破性的是，研究人员通过旋转收集器将载药纤维精准沉积在无药HPMC基膜上，首次构建出无需粘合剂的集成化双层模块。

关键技术包括：1) 采用扫描电镜(SEM)和X射线衍射(XRD)表征纤维形貌与药物晶型；2) 差示扫描量热法(DSC)分析药物状态；3) 体外溶出实验评估释放性能；4) 以κ-卡拉胶为粘度的模型建立工艺参数。

【材料与方法】
研究选用HPMC 2910-5和PEO 200kDa作为基质材料，通过调整电压(12-15kV)、流速(0.5-1mL/h)等参数优化纺丝工艺。三种模型药物分别代表疏水性(PGR)、两亲性(SA)和亲水性(CPR)化合物。

【纤维尺寸分布】
SEM显示优化后的纤维呈无珠状结构，直径主要分布在1-3μm范围。DSC和XRD证实药物以无定形状态分散于纤维中，这对提高溶解速率至关重要。

【溶解性能】
载PGR纤维在模拟唾液中30秒内完全崩解，5分钟药物释放率达95%以上。双层模块中纤维层保持原有快速溶解特性，证明集成工艺的可行性。

【结论】
该研究开创性地将电纺纤维技术与模块化制剂设计相结合，其双层结构既能保证机械强度又可独立调控药物释放。特别是采用HPMC这种既可速释又能缓控释的"智能"辅料，为开发个性化给药系统提供了新思路。墨西哥国家科委(CONACYT)资助的这项成果，有望推动针对特殊人群(如儿科、老年)的精准给药方案发展。