基于氢键有机框架的弹性酶固定化高效筛选天然抗衰老化合物及其机制研究

本刊推荐：为解决传统生物活性化合物筛选方法存在的目标模糊、工作量大、周期长等问题，研究人员创新性地利用氢键有机框架（HOFs）自组装固定弹性酶（ELA），构建了高效可重复的配体垂钓平台。研究成功合成了ELA@HOF纳米复合物，酶负载量达524.4 mg/g，稳定性显著提升，并从中药Coreopsis tinctoria中筛选出7种强效ELA抑制剂（如isookanin、sulfuretin等）。该成果为抗衰老药物开发提供了绿色高效的筛选策略，发表于Int J Biol Macromol。

　　

在追求青春永驻的漫长征程中，皮肤衰老始终是科学界与大众关注的焦点。皮肤老化分为内源性（自然代谢衰退）和外源性（如紫外线、化学污染物诱导），后者导致胶原流失、弹性纤维断裂，最终引发皱纹、色斑等问题。弹性蛋白（elastin）作为维持皮肤弹性的关键蛋白，其分解酶——弹性酶（elastase, ELA）成为抗衰老研究的重要靶点。然而，传统筛选ELA抑制剂的方法（如亲和超滤、生物传感）存在目标不明确、操作繁琐、成本高昂等缺陷，尤其酶固定化过程易损害酶活性，限制高效抑制剂的发现。中药Coreopsis tinctoria（金盏花）虽被报道具有降血脂、抗氧化等功效，但其抗皮肤衰老潜力尚未系统挖掘。这一背景下，研究人员在《International Journal of Biological Macromolecules》发表研究，通过前沿材料技术突破筛选瓶颈，为抗衰老药物开发开辟新路径。

研究人员采用氢键有机框架（Hydrogen-bonded organic frameworks, HOFs）为核心技术，以其温和合成条件和高生物相容性优势，将弹性酶（ELA）通过自组装包裹形成纳米复合物ELA@HOF。实验以Coreopsis tinctoria花水提物为样本来源，优化配体垂钓条件，结合超高效液相色谱-质谱（UPLC-MS）鉴定活性成分，并通过酶动力学和分子对接模拟验证抑制机制。

Characterization of the ELA@HOF
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