陈皮活性成分的分离鉴定及其降脂抗氧化作用机制研究

本研究针对陈皮(Citri Reticulatae Pericarpium, CRP)活性成分与降脂功效相关性不明的问题，通过多技术联用分离鉴定出6种化合物，首次发现犬尿喹啉酸(Kynurenic acid)和月桂酸(Lauric acid)具有显著降低LO2细胞脂肪积累、下调甘油三酯(TG)和胆固醇(TC)含量的作用，并证实其抗氧化活性，为CRP资源开发提供理论依据。

　　

在现代社会，高脂血症已成为威胁人类健康的"隐形杀手"。这种脂代谢紊乱疾病不仅会导致肥胖、糖尿病等代谢性疾病，更是心血管疾病的重要诱因。当前临床常用的他汀类药物虽疗效显著，却可能引发肌肉疼痛甚至横纹肌溶解等副作用。与此同时，传统中药材陈皮(Citri Reticulatae Pericarpium, CRP)作为理气健脾的经典药材，其潜在的降脂功效尚未得到科学阐释。

来自中国的研究团队针对这一科学问题展开深入研究。他们采用70%乙醇提取结合多种色谱技术，从CRP中分离鉴定出6种活性成分，其中包括首次在该药材中发现的犬尿喹啉酸和月桂酸。通过分子对接筛选和体外实验验证，发现其中的川陈皮素(Tangeretin)和月桂酸能显著抑制胰腺脂肪酶(PL)活性，降低油酸诱导的LO2细胞中甘油三酯(TG)和胆固醇(TC)含量，同时表现出良好的抗氧化活性。这项发表于《Food Chemistry》的研究不仅丰富了CRP的化合物库，更为开发天然降脂药物提供了重要理论依据。

研究人员运用了以下关键技术：70%乙醇提取结合乙酸乙酯萃取进行活性成分富集；采用Sephadex LH-20凝胶色谱、制备型高效液相色谱(HPLC)进行化合物分离纯化；通过核磁共振(¹H NMR和¹³C NMR)进行结构鉴定；建立油酸诱导的LO2细胞脂肪堆积模型评价降脂活性；采用DPPH和ABTS•⁺自由基清除实验评估抗氧化能力。

【植物材料】研究选用江门市益田汇茶业有限公司提供的陈皮样品，经粉碎后用于后续实验。

【活性成分鉴定】通过多步分离纯化获得6种化合物，经NMR鉴定包括川陈皮素、月桂酸等。其中犬尿喹啉酸(C₁₀H₇NO₃)和月桂酸(C₁₂H₂₄O₂)为首次从CRP中分离得到。

【降脂活性】分子对接筛选显示川陈皮素、月桂酸等4种化合物与PL有较强结合能力。体外实验证实这些化合物能显著降低LO2细胞中TG和TC含量，减少脂滴积累。

【抗氧化活性】在过氧化氢诱导的氧化损伤模型中，川陈皮素和月桂酸表现出显著的细胞保护作用，其机制可能与清除自由基有关。

该研究首次系统阐明了CRP中特定成分的降脂抗氧化作用机制，特别是发现川陈皮素和月桂酸的双重活性，为开发天然降脂药物提供了新思路。研究采用的活性成分筛选策略——结合分子对接预测和体外实验验证的方法，为中药现代化研究提供了可借鉴的技术路线。这些发现不仅拓展了对传统中药科学内涵的认识，更为CRP资源的深度开发和临床应用奠定了重要基础。