杜鹃花中新型镇痛二萜类化合物的发现及其活性研究

来自中国的研究人员从杜鹃花(Rhododendron molle)中分离出3种新型木藜芦烷型二萜(1-3)及8种已知化合物，通过HRESIMS、1D/2D NMR等技术解析结构，并采用X射线单晶衍射确定绝对构型。采用醋酸扭体法评价发现，化合物3和6在0.2 mg/kg剂量下镇痛抑制率达66.3%-82.9%，多个化合物在1-5 mg/kg剂量下呈现显著镇痛活性(抑制率66.8%-91.7%)，为天然镇痛剂开发提供新候选分子。

　　

杜鹃花(Rhododendron molle)绽放着镇痛宝藏！研究者们从其花瓣中捕获到三个全新木藜芦烷型二萜分子(1-3)，携手八个"老相识"化合物组成活性军团。借助高分辨质谱(HRESIMS)、多维核磁共振(1D/2D NMR)这些分子侦探工具，科研人员成功破译了新化合物的结构密码，更通过单晶X射线衍射技术锁定了它们的立体构型。

在醋酸刺激的小鼠扭体实验中，这些分子展现出令人惊艳的镇痛本领：化合物3和6仅需0.2 mg/kg微小剂量，就能将小鼠扭体反应压制66.3%和82.9%；当剂量升至1 mg/kg时，化合物3-4和10-11组成的"镇痛特攻队"更是将抑制率提升至66.8%-91.7%区间。即便在5 mg/kg剂量下，化合物5、7以及10-11仍保持68.4%-83.4%的优异表现。这些发现为开发新型植物源镇痛药物点亮了明灯。