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新型pH敏感药物递送系统:基于Terminalia arjuna树胶的微球制剂开发
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年07月22日 来源:Drug Development and Industrial Pharmacy 2.4
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为解决生物相容性药物递送系统在胃酸环境中稳定性差及结肠靶向释放难题,研究人员创新性地采用Terminalia arjuna(T. arjuna)树胶作为天然聚合物,通过离子凝胶法成功制备了普通型、混合型(与海藻酸钠复合)及包被型(丙二醇-树胶包衣)微球。研究显示包被微球粒径(586.23±7.18 μm)更小,载药效率达88.12%,在pH 7.4缓冲液中溶胀指数(1.47±0.09)显著提升。Korsmeyer-Peppas模型证实其非Fickian扩散机制,兔体内药代动力学显示P-Na半衰期延长至2.24小时(Cmax 2264.8 ng/mL),为天然聚合物递送系统开发提供新范式。
这项突破性研究揭示了Terminalia arjuna(T. arjuna)树胶作为天然生物聚合物在pH敏感药物递送中的卓越性能。通过离子凝胶法(ionic gelation method)制备的三种微球制剂——普通型、海藻酸钠混合型以及丙二醇包被型,展现出令人振奋的特性:包被微球直径缩小至586.23±7.18 μm,载药效率突破88.12%,在模拟肠道环境(pH 7.4)中溶胀指数飙升至1.47±0.09。
扫描电镜(SEM)捕捉到这些微球有趣的表面特征:从粗糙多孔到光滑的拓扑结构,如同微型药物仓库。热重分析(TGA)和差示扫描量热法(DSC)数据证实其热稳定性,而粉末X射线衍射(PXRD)则揭示药物P-Na以无定形态被完美包裹。更妙的是,傅里叶变换红外光谱(FTIR)证实药物与聚合物"和平共处",没有发生"化学冲突"。
瑞士小白鼠的急性毒性实验给出安全通行证,而兔子的药代动力学实验则上演了精彩戏码:P-Na的半衰期从1.12小时成功翻倍至2.24小时,血药浓度峰值(Cmax)达到2264.8 ng/mL。这些微球遵循Korsmeyer-Peppas模型揭示的非Fickian扩散机制,就像智能定时胶囊,在肠道精准释放药物。
这项研究为替代合成辅料的天然聚合物递送系统开辟新航道,特别适合保护胃酸敏感药物(acid-labile drugs),未来可拓展至多种药物剂型优化和临床转化研究。
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