综述：纳米乳剂的局部递送：配方、应用及最新进展

这篇综述系统阐述了纳米乳剂（NE）作为20–200?nm级动力学稳定分散体系，在提升药物（亲脂/亲水型）溶解度、渗透性和生物利用度方面的优势。重点解析了高/低能量制备技术（如相pH反转法、溶剂扩散法）的工艺选择，并探讨了NE在银屑病、皮肤感染、癌症等局部治疗中的突破性应用。特别关注了离子液体/纳米颗粒复合NE、刺激响应型NE及Pickering NE等前沿进展，同时提出了解决表面活性剂毒性的创新策略。

　　

Abstract

纳米乳剂（NE）是由油水两相通过乳化剂稳定的动力学分散体系，其20–200?nm的微小粒径赋予其独特的药物递送优势。作为载体系统，NE能显著提升亲脂性和亲水性药物的溶解度与透皮渗透率，从而改善生物利用度。

配方技术进展

制备NE的高能量技术（如超声乳化）与低能量技术（相pH反转法、溶剂扩散法）各具特色。研究表明，相pH反转法通过调控pH诱导相变，可制备粒径<50?nm的稳定乳液；而膜乳化法则能精准控制粒径分布。关键参数对比显示，低能量法更适用于热敏感药物，但高能量法在工业化量产中更具优势。

皮肤治疗应用

NE在银屑病治疗中通过增强甲氨蝶呤的角质层渗透，使药效提升3倍；载有抗菌药的NE对金黄色葡萄球菌感染模型的清除率达92%。在黑色素瘤治疗中，载紫杉醇NE的肿瘤抑制率较传统制剂提高60%，归因于其增强的EPR（增强渗透滞留）效应。

前沿配方突破

• 离子液体-NE复合体系将布洛芬溶解度提升至12.5?mg/mL
• 氧化石墨烯稳定的Pickering NE展现pH响应性药物释放特性
• 近红外光响应的金纳米棒-NE实现时空可控的阿霉素递送

安全性优化

针对表面活性剂（如Tween 80）的皮肤刺激性，最新研究采用：
1）天然乳化剂（卵磷脂/胆固醇）替代方案
2）表面活性剂-环糊精包合物技术
3）微流控工艺降低用量至传统方法的1/5

该领域未来将聚焦于人工智能辅助NE设计及器官芯片评价体系的建立，推动个性化皮肤治疗的发展。