纳米胶束递送系统提升难溶性皮质类固醇治疗前葡萄膜炎的疗效与安全性

为解决难溶性药物双氟泼尼酯(difluprednate)眼部给药存在的溶解性差、生物利用度低等问题，研究人员开发了纳米胶束(Dicel)递送系统。通过薄膜水化法制备的Dicel粒径仅21.9 nm，包封率达75.4%，可实现48小时缓释，角膜渗透性较市售乳剂提升2倍。该研究为眼部炎症治疗提供了更高效、更安全的给药方案。

　　

由于双氟泼尼酯(difluprednate)水溶性差，现有市售制剂为乳剂(emulsion)，但存在眼部刺激性强、需每日频繁给药(4次/天)等缺陷。科研团队创新性地采用薄膜水化法(thin film hydration method)结合Box-Behnken实验设计，成功构建了载药纳米胶束(Dicel)。这种直径仅21.9纳米的球形颗粒具有理想的理化特性：多分散指数(PDI)0.15、zeta电位-7.55 mV、药物包封率75.4%。透射电镜(TEM)证实其形态规整，在模拟泪液环境中稳定性良好。

突破性的是，Dicel展现出持续48小时的缓释特性，角膜渗透效率较传统乳剂翻倍。动物实验显示，每日1-2次给药即可达到优于乳剂4次/天的抗炎效果。这种纳米递送系统不仅解决了难溶性药物递送难题，更通过提升生物利用度实现了给药频次的大幅降低，为前葡萄膜炎(anterior uveitis)的临床治疗提供了更优选择。